Tablete, filmsko obložene rumene, okrogle, bikonveksne; v prerezu je jedro belo ali skoraj belo.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 115 mg, mikrokristalna celuloza - 40 mg, natrijeva kroskarmeloza - 11,2 mg, povidon (polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso) - 9 mg, koloidni silicijev dioksid - 2 mg, magnezijev stearat - 2,8 mg.
Sestava folije: (hipromeloza - 4,8 mg, smukec - 1,6 mg, titanov dioksid - 0,826 mg, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 0,72 mg, železov rumeni oksid (železov oksid) - 0,054 mg) ali (suha mešanica za filmsko prevleko, ki vsebujejo hipromelozo (60%), smukec (20%), titanov dioksid (10,33%), makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) (9%), železov rumeni oksid (železov oksid) (0,67%)) - 8 mg.
15 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (2) - kartonske škatle.
30 kosov - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (1) - kartonske škatle.
Losartan je specifičen antagonist receptorjev angiotenzina II (tipa AT1) za peroralno uporabo. Angiotenzin II se selektivno veže na receptorje AT1, ki se nahajajo v mnogih tkivih (v vaskularnem gladkem mišičnem tkivu, nadledvičnih žlezah, ledvicah in srcu) in opravlja več pomembnih bioloških funkcij, vključno z vazokonstrikcijo in sproščanjem aldosterona. Angiotenzin II stimulira tudi rast gladkih mišičnih celic.
Losartan in njegov farmakološko aktivni presnovek (E 3174), tako in vitro kot in vivo, blokirata vse fiziološke učinke angiotenzina II, ne glede na vir ali način sinteze. Losartan se selektivno veže na receptorje AT1: ne veže ali blokira receptorjev drugih hormonov in ionskih kanalov, ki imajo pomembno vlogo pri uravnavanju delovanja srčno-žilnega sistema. Poleg tega losartan ne zavira angiotenzinske konvertaze (ACE), ki prispeva k razgradnji bradikinina, zato se neželeni učinki, ki so povezani z bradikininom (npr. Angioedem), pojavljajo redko.
Pri uporabi losartana odsotnost vpliva negativnih povratnih informacij na izločanje renina vodi do povečanja aktivnosti renina v plazmi. Povečana aktivnost renina vodi do povečanja koncentracije angiotenzina II v plazmi. Vendar pa antihipertenzivno delovanje in zmanjšanje koncentracije aldosterona v krvni plazmi vztrajajo, kar kaže na učinkovito blokado receptorjev angiotenzina II. Po ukinitvi losartana se je aktivnost renina v plazemski plazmi in koncentracija angiotenzina II v 3 dneh zmanjšala na izhodiščne vrednosti, ki so jih opazili pred začetkom uporabe zdravila.
Losartan in njegov aktivni presnovek imata visoko afiniteto za receptorje angiotenzina II (tip AT1).
Koncentracija losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi ter antihipertenzivni učinek losartana naraščata z naraščajočim odmerkom zdravila.
Največji antihipertenzivni učinek se razvije 3-6 tednov po začetku zdravljenja.
Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, proteinurijo (več kot 2 g na dan), brez sladkorne bolezni, uporaba zdravila zanesljivo zmanjša proteinurijo, izločanje albumina in imunoglobulina G (IgG).
Pri ženskah po menopavzi z arterijsko hipertenzijo, ki so 4 tedne jemale losartan v odmerku 50 mg / dan, zdravljenje ni vplivalo na ledvične in sistemske ravni prostaglandinov.
Losartan nima vpliva na vegetativne reflekse in nima trajnega učinka na raven noradrenalina v krvni plazmi.
Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo losartan v odmerkih do 150 mg na dan ne povzroča klinično pomembnih sprememb koncentracije trigliceridov, celotnega holesterola in lipoproteinov visoke gostote. V enakih odmerkih losartan ne vpliva na koncentracijo glukoze v krvi na tešče. Losartan je povzročil zmanjšanje serumske koncentracije sečne kisline (običajno manj kot 0,4 mg / dL), kar se je ohranilo med dolgotrajnim zdravljenjem. V kontroliranih kliničnih preskušanjih, ki so vključevali bolnike z arterijsko hipertenzijo, ni bilo primerov umika zdravila zaradi povečanja serumskega kreatinina ali kalija.
Pri zaužitju se losartan dobro absorbira iz prebavil. Sistemska biološka uporabnost losartana je približno 33%, uživanje hrane ne vpliva na biološko uporabnost losartana. Povprečne največje koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka so dosežene po 1 h oziroma 3 h.
Losartan in njegov aktivni presnovek sta povezana z beljakovinami v plazmi (predvsem albuminom) za več kot 99%. Volumen porazdelitve losartana je 34 litrov. Losartan praktično ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.
Losartan je podvržen učinku "primarnega prehoda" skozi jetra, presnavlja se z udeležbo izoencima CYP2C9 citokroma P450. Približno 14% odmerka losartana, apliciranega intravensko ali oralno, se pretvori v njegov aktivni presnovek (EXP3174) s karboksilno skupino. Tudi biološko neaktivni presnovki se tvorijo: dva velika (kot posledica hidroksililirane stranske butilne verige) in manj pomemben - N-2-tetrazol-glukuronid.
Plazemski očistek losartana in njegovega aktivnega presnovka je 600 ml / min oziroma 50 ml / min. Ledvični očistek losartana in njegovega aktivnega presnovka je približno 74 ml / min oziroma 26 ml / min. Ko se losartan jemlje peroralno, se približno 4% odmerka izloči nespremenjenega z ledvicami in se v 6% odmerka izloči skozi ledvice kot aktivni presnovek. Losartan in njegov aktivni presnovek imata linearno farmakokinetiko, ko zaužita losartan v odmerkih do 200 mg. Po peroralni uporabi se plazemske koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka poliksponentno zmanjšajo s končnim T1/2 približno 2 in 6-9 ur.
Izločanje losartana in njegovih presnovkov poteka v žolču in ledvicah. Po zaužitju losartana, označenega s 14 C, se v urinu odkrije približno 35% radioaktivne oznake in 58% v blatu.
Farmakokinetika v posebnih skupinah bolnikov
Koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi starejših bolnikov moškega spola z arterijsko hipertenzijo se bistveno ne razlikujejo od teh kazalcev pri mlajših bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
Plazemske koncentracije losartana so bile 2-krat večje pri ženskah z arterijsko hipertenzijo v primerjavi z moškimi z arterijsko hipertenzijo. Koncentracije aktivnega presnovka pri moških in ženskah se niso razlikovale. Ta navidezna farmakokinetična razlika nima kliničnega pomena.
Ko so losartan jemali peroralno, so bili bolniki s cirozo alkoholne geneze blage in zmerne resnosti losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi 5 in 1,7-krat višji kot pri mladih zdravih prostovoljcih.
Plazemske koncentracije losartana pri bolnikih z očistkom kreatinina nad 10 ml / min se niso razlikovale od tistih pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Pri bolnikih, ki potrebujejo hemodializo, je površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) približno 2-krat večja kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Plazemske koncentracije aktivnega presnovka se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali bolnikih na hemodializi ne spremenijo. Losartan in njegov aktivni presnovek se s hemodializo ne odstranita iz krvnega obtoka.
- zmanjšanje tveganja za pridruženo kardiovaskularno obolevnost in smrtnost pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata, ki se kaže v zmanjšanju kumulativne incidence kardiovaskularne umrljivosti, pojavnosti kapi in miokardnega infarkta;
- zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s proteinurijo - upočasnjeno napredovanje odpovedi ledvic, ki se kaže v zmanjšanju pogostnosti hiperkreatininemije, pojavnosti končne faze ledvične odpovedi (CRF), ki zahteva presaditev hemodialize ali ledvice, umrljivost in zmanjšanje proteinurije;
- Kronično srčno popuščanje z neuspešnim zdravljenjem z zaviralci ACE.
- preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila;
- nosečnost in dojenje;
- starost do 18 let;
- intoleranco za laktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
- huda jetrna odpoved (brez izkušenj z uporabo);
- sočasno uporabo z aliskirenom pri bolnikih s sladkorno boleznijo in / ali z okvarjenim delovanjem ledvic (hitrost glomerulne filtracije pod 60 ml / min).
Previdno: jetrna odpoved (manj kot 9 točk za Child-Pugh), hipotenzija, zmanjšan volumen krvi (BCC), moteno ravnotežje vode in elektrolitov, hiperkaliemija, dvostranska stenoza ledvicne arterije ali arterijska stenoza ene ledvice, odpoved ledvic, stanja po presaditvi ledvična, aortna in mitralna stenoza, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija, angioedem v anamnezi, hudo srčno popuščanje (klasifikacija IVHA po IVHA), ishemija eskaya srčne bolezni, srčno popuščanje, življenjsko nevarne motnje srčnega ritma, cerebrovaskularne bolezni, primarni aldosteronizem, srčna insuficienca s sočasno hudo okvaro ledvic.
Inside, ne glede na obrok.
Zdravilo se lahko jemlje kot monoterapija in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
Standardni začetni in vzdrževalni odmerek za večino bolnikov je 50 mg 1-krat na dan. Največji antihipertenzivni učinek se doseže po 3-6 tednih od začetka zdravljenja.
Pri nekaterih bolnikih se lahko za dosego večjega učinka odmerek poveča na največji dnevni odmerek 100 mg enkrat na dan.
Pri bolnikih z zmanjšano količino krvi, ki kroži (npr. Pri jemanju diuretikov v velikih odmerkih), je treba začetni odmerek zdravila zmanjšati na 25 mg enkrat na dan (glejte poglavje "Posebna navodila").
Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco, vključno z bolniki na dializi, ni treba izbrati začetnega odmerka.
Bolnikom z odpovedjo jeter (manj kot 9 točk na lestvici Child-Pugh) se priporoča, da zdravilo predpišejo v nižjem začetnem odmerku 25 mg enkrat na dan med postopkom hemodialize, pa tudi pri bolnikih, starejših od 75 let.
Zmanjšanje tveganja povezane s kardiovaskularno obolevnostjo in smrtnostjo pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata
Standardni začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnosti je v enem ali dveh odmerkih priporočljivo dodati hidroklorotiazid ali povečati odmerek losartana na 100 mg (ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka (BP)).
Zaščita ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in proteinurijo.
Standardni začetni odmerek zdravila je 50 mg 1-krat na dan. V prihodnje je priporočljivo povečati odmerek losartana na 100 mg 1-krat na dan, pri čemer je treba upoštevati stopnjo znižanja krvnega tlaka. Losartan lahko dajemo skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (diuretiki, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci alfa in beta adreno, centralnimi antihipertenzivi), insulinom in drugimi hipoglikemičnimi zdravili (derivati sulfonilsečnine, glutazoni in zaviralci glukozidaze).
Kronično srčno popuščanje
Začetni odmerek zdravila je 12,5 mg enkrat na dan. Praviloma se odmerek titrira s tedenskim intervalom (to je 12,5 mg 1-krat na dan, 25 mg enkrat na dan, 50 mg 1-krat na dan) na običajni vzdrževalni odmerek 50 mg 1-krat na dan, odvisno od individualne tolerance.
V večini primerov losartan dobro prenaša, neželeni učinki so šibki in prehodni ter ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Opis na dan 31.12.2014
Sestava tega zdravila je učinkovina - losartan kalij v količini 25 mg / 50 mg / 100 mg, odvisno od oblike sproščanja zdravila.
Kot pomožne snovi se uporabljajo: t
Lupina vključuje:
Losartan je selektiven, konkurenčen antagonist receptorjev receptorjev AT1 v različnih tkivih, vključno v možganih, skorji nadledvične žleze, jetrih, ledvicah, srcu in gladkih mišicah žil, kar zmanjšuje učinek angiotenzina II.
Uvedba zdravilne učinkovine povzroči zmanjšanje celotne periferne odpornosti (naknadna obremenitev) in srčnega venskega vračanja (prednapetost). Vsi fiziološki učinki angiotenzina II, vključno s stimulacijo sproščanja aldosterona, so blokirani z delovanjem losartana. Zmanjšanje krvnega tlaka poteka ne glede na stanje sistema renin-angiotenzin. Zaradi uporabe tega zdravila se plazemska aktivnost renina poveča zaradi odstranitve angiotenzina II.
Učinek tega zdravila je bil potrjen med študijo Življenje (Losartan intervencija za zmanjšanje končne točke pri hipertenzivni študiji), ki se je udeležilo 9193 ljudi z esencialno arterijsko hipertenzijo. Starost preiskovancev je bila 55-80 let s krvnim tlakom 160-200 mm Hg. Po prejemu losartana se je ta kazalnik zmanjšal za 13%, umrljivost pri teh bolnikih pa se je zmanjšala za 25%.
To zdravilo ima hipotenzivni učinek takoj po prvi peroralni uporabi. Učinek zdravila se odraža v zmanjšanju sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka, ki se doseže največ 6 ur po dajanju. Po enem dnevu se učinek zdravila zmanjša. Po 3-6 tednih jemanja Losartana opazimo stabilen hipotenzivni učinek.
Pri ljudeh, ki trpijo za arterijsko hipertenzijo, to zdravilo zmanjša izločanje proteinurije, albumina in imunoglobulina G. Poleg tega zdravilna učinkovina pomaga stabilizirati vsebnost sečnine v krvni plazmi, ne da bi vplivala na vsebnost norepinefrina v plazmi.
Za Losartan je značilna odlična absorpcija iz prebavil. Pomembno je, da se aktivna snov presnavlja v enem samem prehodu skozi jetra s karboksilacijo s sodelovanjem izoencima CYP2C9 in tako tvori aktivni presnovek.
Sistemska biološka uporabnost zdravilne učinkovine je približno 33%. Po približno 60 minutah dosežemo maksimalno koncentracijo aktivne snovi v serumu. Uživanje hrane ne vpliva na biološko uporabnost losartana.
Stopnja penetracije losartana skozi krvno-možgansko pregrado je minimalna. Skoraj 99% snovi je vezanih na albumin in druge plazemske beljakovine.
Plazemski očistek je približno 600 ml / min in 50 ml / min. Ledvični očistek je približno 74 ml / min in 26 ml / min. Po zaužitju zdravila se približno 4% sprejetega odmerka izloči skozi ledvice v nespremenjenem stanju in približno 6% se izloči skozi ledvice kot aktivni presnovek.
V bistvu se zdravilna učinkovina tega zdravila izloča skozi ledvice in črevesje.
Indikacije za uporabo losartana so naslednje: t
Losartan je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od sestavin, ki sestavljajo zdravilo, pa tudi v obdobju prenašanja otroka in dojenja.
Ko jemljete to zdravilo, se lahko pojavijo neželeni učinki, ki jih lahko pogojno razvrstite v skupne in redke.
Pogosto obstajajo neželeni učinki, kot so:
Pogosteje se pri jemanju Losartana pojavijo naslednji neželeni učinki: t
Losartan tablete je treba jemati peroralno, ne da bi bile vezane na vnos hrane. Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ki jih je treba pogoltniti brez žvečenja enkrat na dan.
Navodila za uporabo losartana pri različnih boleznih:
Med zdravljenjem katerekoli bolezni z uporabo losartana je treba strogo nadzorovati kazalnike krvnega tlaka.
Za povečanje terapevtskega učinka tega zdravila je treba izvesti istočasno, kar običajno določi specialist. Če izpustimo enkratni odmerek, je treba naslednji odmerek vzeti v času, ki je najbližji določenemu, z naslednjo prilagoditvijo časa prejema naslednjega odmerka. Ni priporočljivo jemati dvojnega odmerka tega zdravila.
Pri bolnikih, ki so prejeli preveliko odmerjanje tega zdravila, se lahko pojavijo simptomi, kot so nizek krvni tlak ali srčna palpitacija.
V primeru prevelikega odmerjanja losartana morate takoj poiskati pomoč strokovnjakov.
Kadar se nekatera zdravila sočasno uporabljajo z losartanom, lahko to vodi do negativnih interakcij med zdravili. Medsebojno delovanje se lahko razvije, če se zdravilo jemlje z zdravili, kot so prehranska dopolnila s kalijem, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali nesteroidna protivnetna zdravila. Poleg tega telo presnavlja zdravila na različne načine, zato lahko njihov skupni vnos s tem zdravilom povzroči povečanje ekstremne vsebnosti zdravilnih učinkovin.
Losartan kalij lahko vpliva na številna druga zdravila. Nekatere od teh so:
Medsebojno delovanje z zaviralci ACE
Losartan deluje podobno kot zaviralci ACE, čeprav ni. Tako lahko kombinacija teh zdravil poveča tveganje za visoke ravni kalija (hiperkalemija), razvoj odpovedi ledvic in nevarno nizek krvni tlak.
Medsebojno delovanje z diuretikom
Kombinacija tega zdravila z diuretiki lahko povzroči močno zmanjšanje tlaka. Da bi zmanjšali tveganje za takšno pojavnost, bi moral zdravnik prilagoditi odmerek losartana.
Dodatki kalija ali nadomestki kalijeve soli
Ko jemljete to zdravilo skupaj s sredstvi, ki vsebujejo kalij ali nadomestkom soli s kalijem, lahko raven kalija v krvi postane previsoka. To lahko povzroči resne težave, vključno s kardiovaskularnim sistemom.
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem
Medtem ko jemanje losartana in diuretikov, ki varčujejo s kalijem, lahko telo absorbira drugače, kot je bilo pričakovano, kar v končni fazi vodi v zvišanje ravni kalija v krvi.
Rifampicin (Rifadin, Rimactane, Rofact)
V tem primeru se absorpcija losartana pojavi drugače, kot je bilo pričakovano, kar lahko privede do zmanjšanja ravni zdravilne učinkovine zdravila v telesu.
Litij (Eskalit, lithane, lithonate, litotabs)
Sočasna uporaba losartana in zdravil, ki vsebujejo litij, lahko povzroči spremembo v presnovi in povečanje ravni litija v krvi.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID)
Če ima bolnik bolezen ledvic ali odpoved ledvic, lahko sočasna uporaba tega zdravila in nesteroidnih protivnetnih zdravil povzroči poslabšanje zdravja in poslabšanje poteka bolezni.
Zdravilo se izda v lekarnah le na recept.
Losartan je treba shranjevati pri sobni temperaturi, stran od vlage in toplote. Tablete najbolje shranjujemo v nepredušni posodi.
To zdravilo, tako kot vsa zdravila, je treba hraniti izven dosega otrok.
Tablete 50 mg: 5 let.
Tablete 100 mg: 3 leta.
Analogi Losartan so predstavljali precej veliko število. Analogi so sinonimi za to zdravilo - to so zdravila, ki vsebujejo enako aktivno sestavino in so namenjena zdravljenju istih bolezni. Analogi zdravila so:
Mnenja o Losartanu v najrazličnejših oblikah najdete na specializiranih forumih. Na splošno so pregledi tega zdravila pozitivni, kar potrjuje koristen učinek zdravila. Obstajajo pa tudi mnenja, predvsem o Losartanu Richterju, kjer se ljudje pritožujejo zaradi pogostih stranskih učinkov. Moram reči, da neželeni učinki preidejo po več odmerkih tega zdravila.
Cena Losartana glede na njeno kakovost in resnično učinkovit vpliv na telo je zelo nizka. V lekarnah je to zdravilo mogoče kupiti po cenah od 126 rubljev do 225 rubljev, odvisno od števila tablet v pakiranju.
http://medside.ru/lozartanNAVODILA
(informacije za strokovnjake)
o medicinski uporabi zdravila
Trgovsko ime: Losartan
Sestava
1 tableta, prevlečena, vsebuje zdravilno učinkovino: losartan kalij 50 mg
Pomožne snovi: laktoza, koruzni škrob, povidon, magnezijev stearat, prečiščen talk.
Lupina: hipromeloza, prečiščen talk, titanov dioksid, rdeči železov oksid, triacetin.
Opis
Bledo rožnate, podolgovate bikonveksne tablete s filmsko oblogo, z zarezo na eni strani in graviranjem »50« na drugi strani.
ATH koda: C09CA01
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Antihipertenzivno zdravilo je specifični antagonist receptorjev angiotenzina II (ATI podtip). On zavira kinazo II, encim, ki uničuje bradikinin. Zmanjša skupno periferno žilno upornost (OPSS), koncentracijo adrenalina in aldosterona v krvi, krvni tlak (BP), tlak v pljučnem obtoku; zmanjša popuščanje, ima diuretični učinek. Vpliva na razvoj miokardne hipertrofije, poveča toleranco pri vadbi pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
Po enkratnem odmerku se hipotenzivni učinek (sistolični in diastolični krvni tlak zmanjša) doseže največ po 6 urah, nato pa se v 24 urah postopoma zmanjša.
Največji antihipertenzivni učinek se doseže 3-6 tednov po začetku zdravljenja.
Farmakološki podatki kažejo, da se plazemska koncentracija losartana pri bolnikih z jetrno cirozo bistveno poveča, zato je treba bolnike z anamnezo boleznijo jeter uporabljati z manjšim odmerkom.
Farmakokinetika
Losartan se hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je približno 33%. Ali ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra, se presnovi s karboksilacijo s sodelovanjem izoencima 2C9 citokroma P450 z nastankom aktivnega presnovka. Komunikacija z beljakovinami plazme - 99%.
Čas za dosego najvišje koncentracije losartana je 1 ura, aktivni presnovek je 3-4 ure po zaužitju. Razpolovna doba je 1,5-2 ure, njen glavni presnovek pa je 6-9 ur. Približno 35% odmerka se izloči z urinom, približno 60% skozi črevo.
Indikacije za uporabo
Kontraindikacije
Odmerjanje in uporaba
Losartan se jemlje peroralno, ne glede na obrok, pri številčnosti vnosa - enkrat na dan.
Pri hipertenziji je povprečni dnevni odmerek 50 mg. V nekaterih primerih je za doseganje večjega učinka odmerek povečan na 100 mg v dveh odmerkih ali enkrat na dan.
Začetni odmerek za bolnike s srčnim popuščanjem je 12,5 mg enkrat na dan. Praviloma se odmerek povečuje s tedenskim intervalom (tj. 12,5 mg / dan, 25 mg / dan in 50 mg / dan) na povprečni vzdrževalni odmerek 50 mg 1-krat na dan, odvisno od bolnikovega prenašanja zdravila.
Pri predpisovanju zdravila bolnikom, ki prejemajo diuretike v visokih odmerkih, je treba začetni odmerek losartana zmanjšati na 25 mg 1-krat na dan. Odmerka ni treba prilagajati starejšim bolnikom ali bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, vključno s bolniki na hemodializi. Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter je treba dati nižje odmerke losartana.
Pri starejših bolnikih in tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, vključno z bolniki na dializi, začetnega odmerka ni treba prilagajati.
Pediatrična uporaba
Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih nista bili dokazani.
Neželeni učinki
* Označeni neželeni učinki, katerih incidenca je primerljiva s placebom.
Povezava med stranskimi učinki, ki so se pojavili s pogostnostjo manj kot 1% primerov uporabe losartana, ni bila dokazana.
V večini primerov Losartan dobro prenaša, neželeni učinki so prehodni in ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.
Iz živčnega sistema in čutnih organov: 1% ali več - omotica, astenija, glavobol, utrujenost, nespečnost; manj kot 1% - anksioznost, nespečnost, zaspanost, motnje spomina, periferna nevropatija, parestezija, hipostezija, migrena, tremor, ataksija, depresija, sinkopa, tinitus, okvarjen vid, sprememba vida, konjunktivitis.
Na strani dihal: 1% ali več - zamašen nos, kašelj *, okužbe zgornjih dihal (povišana telesna temperatura, vneto grlo, sinusopatija *, sinusitis, faringitis), manj kot 1% - dispneja, bronhitis, rinitis.
Na strani prebavil: 1% ali več - slabost, driska *, dispeptični simptomi *, bolečine v trebuhu; manj kot 1% anoreksija, suha usta, zobobol, bruhanje, napenjanje, gastritis, zaprtje.
Na strani mišično-skeletnega sistema: 1% ali več - napadi, mialgija *, bolečine v hrbtu, prsih, nogah; manj kot 1% artralgije, bolečine v ramenu, koleno, artritis, fibromialgija.
Od kardiovaskularnega sistema: ortostatska hipotenzija (odvisna od odmerka), palpitacije, tahi- ali bradikardija, aritmije, angina pektoris, anemija.
Na strani urogenitalnega sistema: manj kot 1% - nujno potrebo po uriniranju, okužb sečil, motnjah delovanja ledvic, oslabitvi libida, impotenci.
Na strani kože: manj kot 1% - suha koža, eritem, pretres krvi, fotosenzitivnost, povečano znojenje, alopecija.
Alergijske reakcije: manj kot 1% - urtikarija, izpuščaj, srbenje, vključno z angioedemom obraz, ustnice, žrelo in / ali jezik.
Drugo: hiperkalemija (serumski kalij več kot 5,5 mmol / l).
Preveliko odmerjanje
Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, tahikardija, bradikardija se lahko pojavi zaradi parasimpatične (vagalne) stimulacije.
Zdravljenje: prisilna diureza, simptomatsko zdravljenje; hemodializa je neučinkovita.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Lahko se daje z drugimi antihipertenzivi. Klinično pomembnih interakcij s hidroklorotiazidom, digoksinom, posrednimi antikoagulanti, cimetidinom, fenobarbitalom ni bilo. Pri bolnikih z dehidracijo (predhodno zdravljenje z visokimi odmerki diuretikov) se lahko pojavi izrazito znižanje krvnega tlaka. Izboljšuje (medsebojno) učinek drugih antihipertenzivnih zdravil (diuretiki, zaviralci beta, simpatikolitika). Poveča tveganje za hiperkalemijo v kombinaciji s diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in pripravki kalija.
Posebna navodila
Potrebno je izvesti korekcijo dehidracije pred imenovanjem losartana ali začeti zdravljenje z uporabo zdravila v manjšem odmerku. Zdravila, ki vplivajo na renin-angiotenzinski sistem, lahko povečajo koncentracijo sečnine v krvi in serumski kreatinin pri bolnikih z dvostransko ledvično stenozo ali arterijsko stenozo ene ledvice. V obdobju zdravljenja je treba redno spremljati koncentracijo kalija v krvi, zlasti pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Nosečnost in dojenje
Podatkov o uporabi losartana med nosečnostjo ni. Vendar pa je znano, da lahko zdravila, ki delujejo neposredno na renin-angiotenzinski sistem, ko se uporabljajo v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti, povzročijo razvojno okvaro ali celo smrt razvijajočega se zarodka. Zato je treba Losartan v primeru nosečnosti nemudoma prekiniti.
Kadar je to predpisano med dojenjem, je treba sprejeti odločitev o prenehanju dojenja ali prekinitvi zdravljenja z losartanom.
Obrazec za sprostitev
50 mg obložene tablete. Na 10 tablet v traku iz aluminijaste folije, na 1 ali 3 trakovih v kartonski embalaži skupaj z navodilom za nanašanje.
Pogoji skladiščenja
Na suhem, temnem mestu in izven dosega otrok, pri temperaturi pod 25 ° C.
Rok trajanja
2 leti. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.
Prodajni pogoji za farmacijo
Po receptu
Proizvajalec: Okasa Pharma Ltd., pod tehničnim vodstvom Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, Indija Za zahteve glede kakovosti glej: 107120, Moskva, st. Sergijev Radoneški d. 29/31 str
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/vsaka tableta vsebuje: zdravilno učinkovino: kalijevo sol losartan - 50 mg; pomožne snovi: laktoza monohidrat, smukec, kalcijev stearat, krompirjev škrob; sestava lupine: hipromeloza 2910, propilen glikol, titanov dioksid, smukec.
Losartan je selektivni blokator receptorjev angiotenzina II (tip AT1), ki jih najdemo v mnogih človeških tkivih in organih (zlasti v gladkih mišicah žil, nadledvičnih žlezah, ledvicah, srcu). Losartan in njegov aktivni presnovek (E-3174) imata večjo afiniteto (1000-krat večjo) kot AT1 kot AT2. Glavni presnovek je 10-40-krat aktivnejši od samega losartana (glede na težo).
Losartan ne zavira aktivnosti angiotenzinske konvertaze (ACE), ki pretvarja angiotenzin I v angiotenzin II in uničuje bradikikinin ter nima agonističnega učinka in ne blokira receptorjev drugih hormonov ali ionskih kanalov, ki sodelujejo pri regulaciji srčnožilnega sistema.
Losartan preprečuje pojav fizioloških učinkov angiotenzina II: zmanjšuje skupno periferno žilno odpornost, koncentracijo noradrenalina in aldosterona v krvi, krvni tlak, tlak v "majhnem" obtoku; zmanjša popuščanje, ima diuretični učinek. Vpliva na razvoj miokardne hipertrofije, poveča toleranco za vadbo pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Po enkratnem odmerku hipotenzivni učinek (zmanjšanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka) doseže maksimum po 6 urah, nato pa se postopoma zmanjša v 24 urah. Največji hipotenzivni učinek se razvije 3-6 tednov po začetku zdravljenja.
Po peroralni uporabi se losartan dobro absorbira in presnavlja v prvem prehodu z tvorbo aktivnega presnovka karboksilne kisline in drugih neaktivnih presnovkov. Sistemska biološka uporabnost losartana v obliki tablet je približno 33%. Povprečne največje koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka so dosežene po 1 uri oziroma 3-4 ure.
Losartan in njegov aktivni presnovek sta ≥ 99% vezana na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin. Volumen porazdelitve losartana je 34 litrov.
Pri približno 14% losartana, kadar se daje intravensko ali oralno, se pretvori v aktivni presnovek. Po intravenski in peroralni uporabi losartan kalija, označenega s 14C, je radioaktivnost v krvni plazmi praviloma označena z losartanom in njegovim aktivnim presnovkom. Minimalno pretvorbo losartana v njegov aktivni presnovek so opazili pri približno 1% udeležencev študije.
Poleg aktivnih se tvorijo tudi neaktivni presnovki.
Plazemski očistek losartana in njegovega aktivnega presnovka je 600 ml / min oziroma 50 ml / min. Ledvični očistek losartana in njegovega aktivnega presnovka je približno 74 ml / min oziroma 26 ml / min. Pri peroralnem dajanju losartana se približno 4% odmerka izloči nespremenjenega v urinu, približno 6% odmerka pa se izloči z urinom kot aktivni presnovek. Farmakokinetika losartana in njegovega aktivnega presnovka je linearna, kadar se peroralno uporablja losartan kalij v odmerkih do 200 mg.
Po peroralni uporabi se koncentracija losartana v krvni plazmi in njen aktivni presnovek poliksponentno zniža s končnim razpolovnim časom, ki znaša približno 2 uri oziroma 6-9 ur. Pri uporabi enkrat na dan v odmerku 100 mg ni opaziti kopičenja v krvni plazmi losartana in njegovega aktivnega presnovka.
Losartan in njegov aktivni presnovek se izločata z žolčem in urinom. Po peroralnem in intravenskem dajanju 14 C-označenega losartana se približno 35 in 43% radioaktivnosti izloči z urinom, 58% oziroma 50% pa se izloči.
Farmakokinetika pri določenih skupinah bolnikov
Koncentracije losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi starejših bolnikov z arterijsko hipertenzijo se ne razlikujejo bistveno od koncentracij pri mladih bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
Koncentracije losartana v plazmi so pri ženskah z arterijsko hipertenzijo 2-krat višje kot pri moških. Koncentracije aktivnega presnovka pri moških in ženskah se niso razlikovale.
Pri bolnikih z alkoholno cirozo jeter so bili blagi in zmerni stopnji resnosti losartana in njegovega aktivnega presnovka v krvni plazmi 5 oziroma 1,7-krat višji kot pri mladih moških.
Koncentracija losartana v plazmi se pri bolnikih z očistkom kreatinina nad 10 ml / min ni spremenila. V primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem ledvic je površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) 2-krat večja pri bolnikih na hemodializi.
Losartan in aktivni presnovek se ne izločata med hemodializo.
Farmakokinetika pri otrocih
Farmakokinetiko losartana so proučevali pri 50 otrocih z arterijsko hipertenzijo, starih> 1 mesec do 2), kontraindicirani.
S skrbnostjo: arterijska hipotenzija, zmanjšanje prostornine krvnega obtoka, motnje vodno-solne bilance, ledvična / jetrna odpoved, hiperkalemija.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana. V primeru nosečnosti med zdravljenjem z losartanom je treba zdravilo takoj prekiniti.
Zdravila, ki delujejo neposredno na renin-angiotenzinski sistem, lahko povzročijo škodo razvoju fetusa ali njegovi smrti. Če se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z zdravilom Lozartan nemudoma prekiniti.
Uporaba losartana v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva in je kontraindicirana v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti.
Epidemiološki podatki o tveganju za teratogenost po uporabi zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti niso prepričljivi; vendar pa rahlo povečanje tveganja ni izključeno. Ker ni nadzorovanih epidemioloških podatkov v zvezi s tveganjem uporabe antagonistov angiotenzina II (APA II), lahko podobna tveganja obstajajo za to skupino zdravil. Razen v primerih, ko je potrebno zdravljenje z ARA II nadaljevati, morajo bolniki, ki načrtujejo nosečnost, prejeti alternativno hipertenzivno terapijo z določenim varnostnim profilom glede uporabe med nosečnostjo. Če se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z losartanom takoj prekiniti in po potrebi začeti z alternativnim zdravljenjem.
Znano je, da uporaba APA II v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti povzroča fetotoksičnost (okvarjeno delovanje ledvic, oligohidramnije, zakasnitev osifikacije kosti lobanje) in neonatalno toksičnost (odpoved ledvic, hipotenzija, hiperkalemija).
Če so losartan uporabljali v drugem trimesečju nosečnosti, se ultrazvočni pregled priporoča za preverjanje delovanja ledvic in stanja kosti lobanje.
Stanje novorojenčkov, katerih matere so uporabljale losartan, je treba pogosto preverjati glede pojava arterijske hipotenzije.
Ker ni podatkov o uporabi losartana med dojenjem, ni priporočljivo uporabljati tega zdravila. Prednostno alternativno zdravljenje z boljšim proučevanjem varnostnega profila uporabe med dojenjem, zlasti pri hranjenju novorojenčkov in nedonošenčkov.
Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obrok, s kozarcem vode.
Pri hipertenziji je treba odmerjanje individualizirati. Običajno je začetni odmerek losartana 50 mg enkrat na dan. Pri predpisovanju zdravila bolnikom z zmanjšanim volumnom krvnega obtoka, ki prejemajo visoke odmerke diuretikov, kot tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, je treba začetni odmerek zmanjšati na 25 mg / dan. Če je potrebno, se dnevni odmerek lahko poveča na 100 mg. Z nezadostnim antihipertenzivnim učinkom režima odmerjanja 1-krat na dan lahko dosežete zadovoljiv rezultat tako, da poskušate enak dnevni odmerek razdeliti 2-krat na dan ali povečati dnevni odmerek zdravila. Učinek losartana se običajno pojavi v enem tednu, vendar je v nekaterih študijah največji učinek nastal v 3-6 tednih. Če monoterapija z losartanom ni zadostna, lahko predpišete majhen odmerek diuretika, na primer hidroklorotiazida.
Pri starejših bolnikih in tudi pri okvarjenem delovanju ledvic (vključno s tistimi na dializi) prilagajanje odmerka ni potrebno.
Začetni odmerek za bolnike s kroničnim srčnim popuščanjem je 12,5 mg enkrat na dan. Odmerek se praviloma poveča za 2-krat s tedenskim intervalom (tj. 12,5; 25; 50 mg / dan).
Zmanjšanje tveganja za srčno-žilne bolezni in umrljivost pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata: začetni odmerek je 50 mg 1-krat na dan, v prihodnosti pa je priporočljivo dodatno imenovati hidroklorotiazid ali
povečanje odmerka na 100 mg enkrat na dan (ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka).
V primeru sladkorne bolezni tipa 2 z proteinurijo: začetni odmerek je 50 mg 1-krat na dan z nadaljnjim povečanjem odmerka na 100 mg / dan, ob upoštevanju stopnje znižanja krvnega tlaka). Losartan se lahko uporablja z insulinom in drugimi hipoglikemiji (na primer, derivati sulfonilsečnine, glitazoni, zaviralci glukozidaze).
Losartan so ovrednotili v kliničnih študijah:
- v nadzorovanem kliničnem preskušanju, ki je vključevalo več kot 3000 odraslih bolnikov, starih 18 let in več, za zdravljenje esencialne hipertenzije;
- v nadzorovanem kliničnem preskušanju, ki je vključeval 177 otrok s hipertenzijo, starih od 6 do 16 let;
- v kontroliranem kliničnem preskušanju, ki je vključevalo več kot 9.000 bolnikov z arterijsko hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata med 55. in 80. letom starosti;
- v nadzorovani klinični študiji, ki je vključevala več kot 1500 bolnikov s sladkorno boleznijo in beljakovinami, starimi 31 let in več.
Neželena reakcija, ki je bila najpogosteje zabeležena v kliničnih študijah, je bila omotica.
Pogostnost neželenih učinkov je navedena v naslednjih ocenah: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, 5,5 mmol / l so opazili pri 9,9% bolnikov, ki so prejemali losartan, tablete, in pri 3,4% bolnikov, ki so prejemali placebo.
Naslednji neželeni učinki so se pogosteje pojavljali pri bolnikih, ki so uporabljali losartan, kot pri bolnikih, ki so prejemali placebo (pogostnost ni znana): bolečine v hrbtu, okužba sečil, gripi podobni simptomi.
Bolniki s srčnim popuščanjem
Losartan so na splošno dobro prenašali v kontroliranih kliničnih preskušanjih, ki so vključevali bolnike s srčnim popuščanjem. Neželeni učinki so bili značilni za to populacijo bolnikov. Najpogostejši neželeni učinki, povezani z uporabo zdravila, so bili omotica in hipotenzija. V študiji HEAAL so bili klinično pomembni neželeni učinki, povezani z uporabo zdravila, ki so se pogosteje pojavili pri uporabi zdravila Losartan v odmerku 150 mg kot pri odmerku 50 mg, hiperkaliemija, okvarjeno delovanje ledvic, odpoved ledvic, hipotenzija, povečanje kreatinina v krvi, kalij v krvi in sečnini v krvi. Ti neželeni učinki niso privedli do bistveno pogostejše prekinitve zdravljenja pri bolnikih, ki so prejemali losartan v odmerku 150 mg.
Nadzor v obdobju trženja
Med nadzorom v obdobju trženja so poročali o naslednjih neželenih učinkih.
Na strani krvnega sistema in limfnega sistema: pogostnost ni znana - anemija, trombocitopenija.
Na delu sluha in labirintu: pogostnost je neznana - zvonjenje v ušesih.
Na strani imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije (anafilaktične reakcije, angioedem, vključno z otekanjem grla in glotisa, ki povzročajo obstrukcijo dihalnih poti in / ali otekanje obraza, ustnic, žrela in / ali jezika); nekateri od teh bolnikov so imeli v anamnezi angioedem, ki je povezan z uporabo drugih zdravil, vključno z zaviralci ACE; vaskulitis, vključno s purpuro Henoch-Schönlein.
Na delu živčnega sistema: pogostnost je neznana - migrena, disgevzija.
Na delu dihalnega trakta, organov prsnega koša in mediastinuma: pogostnost je neznana - kašelj.
Na delu prebavnega trakta: pogostnost je neznana - driska.
Splošno stanje in motnje, povezane z načinom uporabe zdravila: pogostnost ni znana - slabo počutje.
Na strani hepatobilijarnega trakta: redko - hepatitis, pogostnost ni znana - nenormalna jetrna funkcija, pankreatitis.
Na strani kože in podkožja: pogostnost ni znana - urtikarija, srbenje, izpuščaj, fotosenzitivnost.
Na delu mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: pogostnost ni znana - mialgija, artralgija, rabdomioliza.
Reproduktivni sistem in mlečne žleze: pogostnost ni znana -
Na strani psihe: pogostost je neznana - depresija.
Pregled: pogostnost neznana - hiponatremija.
Iz ledvic in urinarnega trakta. Zaradi zaviranja sistema renin-angiotenzin-aldosteron so poročali o spremembah ledvične funkcije, vključno z odpovedjo ledvic, pri bolnikih s tveganjem; takšne spremembe ledvične funkcije so lahko ob prekinitvi zdravljenja reverzibilne (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").
Otroci
Profil neželenih učinkov pri otrocih je podoben profilu pri odraslih bolnikih. Podatki o neželenih učinkih pri otrocih so omejeni.
Simptomi zastrupitve. Nekaj podatkov o primerih prevelikega odmerjanja drog. Najverjetnejši znaki prevelikega odmerjanja so lahko arterijska hipotenzija in tahikardija. Bradikardija se lahko pojavi zaradi parasimpatične (vagalne) stimulacije.
Zdravljenje zastrupitve. Če pride do arterijske hipotenzije, je treba izvajati podporno zdravljenje.
Zdravljenje je odvisno od trajanja jemanja zdravila, kot tudi od narave in resnosti simptomov. Prednostni ukrep mora biti stabilizacija srčno-žilnega sistema. Po peroralni uporabi zdravila je uporaba aktivnega oglja v ustreznem odmerku. Kasneje je pogosto potrebno spremljati osnovne vitalne znake telesa in jih po potrebi prilagoditi.
Losartan in aktivni presnovek se ne izločata med hemodializo.
Druga antihipertenzivna zdravila lahko povečajo hipotenzivni učinek losartana.
Hkratna uporaba z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo pojav arterijske hipotenzije kot stranske reakcije (triciklični antidepresivi, antipsihotiki, baklofen in amifostin) lahko poveča tveganje za hipotenzijo.
Losartan se presnavlja predvsem s sodelovanjem sistema citokroma P450 (CYP) 2C9 v aktivnem karboksilatnem presnovku. V klinični študiji je bilo ugotovljeno, da flukonazol (zaviralec CYP2C9) zmanjša izpostavljenost aktivnega presnovka za približno 50%. Ugotovljeno je bilo, da se sočasno zdravljenje z losartanom in rifampicinom (induktorjem presnovnih encimov) zmanjša (za 40% koncentracije aktivnega presnovka v krvni plazmi. Klinični pomen tega učinka ni znan. Ni razlike v izpostavljenosti s sočasno uporabo losartana in fluvastatina (šibkega zaviralca CYP2C9).
Kot pri uporabi drugih zdravil, ki blokirajo angiotenzin II ali njegove učinke, sočasna uporaba zdravil, ki zavirajo kalij v telesu (npr. Diuretiki, ki ohranjajo kalij: spironolakton, triamteren, amilorid) ali lahko povečajo raven kalija (na primer heparin), kot tudi vsebujejo kalijeve dodatke ali nadomestke soli, lahko povzroči povečanje kalija v serumu. Sočasna uporaba takšnih sredstev ni priporočljiva.
Pri sočasni uporabi litija z zaviralci ACE so poročali o reverzibilnem povečanju koncentracije litija v serumu in toksičnosti.
O zelo redkih primerih so poročali tudi pri uporabi APA II. Sočasno zdravljenje z litijem in losartanom je treba izvajati previdno. Če je uporaba takšne kombinacije potrebna, je priporočljivo preveriti ravni litija v krvnem serumu med sočasno uporabo.
Ob sočasni uporabi ARA II in nesteroidnih protivnetnih zdravil (npr. Selektivni zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2), acetilsalicilna kislina v odmerkih, ki imajo protivnetni učinek, neselektivni NSAID), je lahko oslabljen antihipertenzivni učinek. Sočasna uporaba antagonistov angiotenzina II ali diuretikov z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko vodi do povečanega tveganja za okvaro delovanja ledvic, vključno z možnim razvojem akutne odpovedi ledvic, kot tudi povečanjem kalija v serumu, zlasti pri bolnikih z obstoječo ledvično okvaro. To kombinacijo je treba predpisati previdno, zlasti pri starejših bolnikih.
Bolnikom je treba zagotoviti ustrezno hidracijo in razmisliti o vprašanju spremljanja delovanja ledvic po začetku sočasnega zdravljenja in kasneje periodično.
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron
Na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče priporočiti dvojne blokade RAAS z zaviralcem ACE, ARBA II ali Aliskirenom pri nobenem bolniku, zlasti pri bolnikih z diabetično nefropatijo.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali zmerno / hudo ledvično odpovedjo (GFR 2) je sočasna uporaba zdravila Aliskiren z zaviralcem ACE ali ARBA II kontraindicirana.
V nekaterih primerih, ko je skupna uporaba zaviralcev ACE in ARBA II popolnoma prikazana, je potrebno skrbno opazovanje s strani specialista in obvezno spremljanje delovanja ledvic, ravnotežja vode in elektrolitov ter krvnega tlaka.
Uporaba drog v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti, ki vplivajo na renin-angiotenzinski sistem, slabi delovanje ledvic v plodu in povečuje pojavnost plodov in neonatalne obolevnosti in umrljivosti. Razvoj oligohidramnov je lahko povezan s pljučno hipoplazijo in skeletnimi deformacijami v plodu. Potencialni neonatalni neželeni učinki vključujejo hipoplazijo kranialne kosti, anurijo, hipotenzijo, odpoved ledvic in smrt. Če se ugotovi nosečnost, je treba uporabo zdravila losartan takoj prekiniti (glejte poglavje “Uporaba med nosečnostjo in dojenjem”).
Angioedem. Bolnike, ki so v anamnezi imeli angioedem (edem obraza, ustnic, žrela in / ali jezika), je treba pogosto spremljati.
Arterijska hipotenzija in neravnovesje vode in elektrolitov
Pri bolnikih z zmanjšanim intravaskularnim volumnom in / ali pomanjkanjem natrija, ki so posledica uporabe močnih diuretikov, prehranske omejitve vnosa soli, driske ali bruhanja, se lahko pojavi simptomatska arterijska hipotenzija, zlasti po uporabi prvega odmerka zdravila ali po povečanju odmerka. Pred začetkom zdravljenja z losartanom je treba izvesti korekcijo teh stanj ali uporabiti zdravilo v manjšem začetnem odmerku. Enaka priporočila veljajo za otroke od 6. do 18. leta starosti.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (s sladkorno boleznijo ali brez nje) pogosto opazimo neravnovesje elektrolitov, kar je treba upoštevati. V klinični študiji, v kateri so sodelovali bolniki z diabetesom mellitusom tipa 2 in nefropatijo, je bila incidenca hiperkalemije višja v skupini z losartanom kot v skupini s placebom. Zato je treba pogosto preverjati plazemske koncentracije kalija in očistka kreatinina, zlasti pri bolnikih s srčnim popuščanjem in očistkom kreatinina 30-50 ml / min.
Sočasna uporaba zdravila losartan in kalcijevih diuretikov, dodatkov kalija in nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, ni priporočljiva.
Motnje delovanja jeter
Ob upoštevanju farmakokinetičnih podatkov, ki kažejo na znatno povečanje plazemske koncentracije losartana pri bolnikih z jetrno cirozo, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter v zgodovini. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter ni izkušenj z losartanom. Zato se losartana ne sme uporabljati pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter.
Losartan ni priporočljivo uporabljati pri otrocih z okvarjenim delovanjem jeter. Ledvična disfunkcija
Poročali so o spremembah delovanja ledvic, vključno z ledvično odpovedjo, povezano z zaviranjem sistema renin-angiotenzin (zlasti pri bolnikih z odvisnostjo sistema ledvično-angiotenzin-aldosteron, to je pri bolnikih s hudo okvaro delovanja srca ali obstoječimi motnjami delovanja ledvic). Tako kot pri uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, so pri bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali z eno samo stenozo ledvične arterije poročali o zvišanju ravni sečnine v krvi in serumskega kreatinina. Te spremembe v delovanju ledvic so lahko po prenehanju zdravljenja reverzibilne. Pri bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali s stenozo ene ledvične arterije je potrebna previdnost pri uporabi losartana.
Uporaba pri otrocih z okvarjenim delovanjem ledvic
Zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri otrocih s hitrostjo glomerularne filtracije 2, ker ni ustreznih podatkov o uporabi.
Med zdravljenjem z losartanom je treba redno preverjati delovanje ledvic, saj je njegovo poslabšanje možno. To še posebej velja, kadar se losartan uporablja v prisotnosti drugih patoloških stanj (vročina, dehidracija), ki lahko vplivajo na delovanje ledvic.
Sočasna uporaba losartana in zaviralcev ACE poslabša delovanje ledvic, zato ta kombinacija ni priporočljiva.
Ni izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih, ki so pred kratkim imeli presaditev ledvic.
Pri bolnikih s primarnim hiperaldosteronizmom so antihipertenzivi, ki zavirajo sistem renin-angiotenzin, na splošno neučinkoviti. Zato uporaba losartana ni priporočljiva.
Bolezen koronarnih arterij in cerebrovaskularna bolezen
Kot pri uporabi drugih antihipertenzivnih zdravil lahko prekomerno znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z ishemičnimi kardiovaskularnimi boleznimi in cerebrovaskularnimi boleznimi vodi do razvoja miokardnega infarkta ali kapi.
Kot pri uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na renin-angiotenzinski sistem, pri bolnikih s srčnim popuščanjem z ali brez okvarjenega delovanja ledvic obstaja tveganje za razvoj hude arterijske hipotenzije in (pogosto akutne) okvarjene ledvične funkcije.
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem in hudo okvarjenim delovanjem ledvic pri bolnikih s hudo srčno popuščanje (razred IV po NYHA) in pri bolnikih s srčnim popuščanjem in simptomatsko življenjsko nevarno srčno aritmijo ni dovolj terapevtskih izkušenj z uporabo losartana. Zato je treba losartan pri tej skupini bolnikov uporabljati previdno. Previdnost je potrebna pri losartanu in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
Stenoza aorte in mitralne zaklopke, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija
Kot pri uporabi drugih vazodilatatorjev je zdravilo posebej predpisano bolnikom z aortno in mitralno stenozo ali obstruktivno hipertrofično kardiomiopatijo.
Pripravek vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi boleznimi, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lappa laktaze in malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo uporabljati tega zdravila.
Druga opozorila in opozorila
Kot je bilo ugotovljeno v zvezi z zaviralci ACE, so losartan in drugi antagonisti angiotenzina manj učinkoviti pri bolnikih s črno raso kot pri drugih bolnikih, verjetno zaradi večje incidence nizke aktivnosti renina pri bolnikih s hipertenzijo, ki so predstavniki črne rase.
Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron
V primerjavi z monoterapijo je dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron povezana s povečanim tveganjem za razvoj hipotenzije, hiperkalemije in okvarjenega delovanja ledvic (vključno z akutno ledvično odpovedjo). Pri bolnikih z diabetično nefropatijo ni mogoče priporočiti dvojne blokade RAAS z zaviralcem ACE, ARBA II ali Aliskirenom.
V nekaterih primerih, ko je skupna uporaba zaviralcev ACE in ARBA II popolnoma prikazana, je potrebno skrbno opazovanje s strani specialista in obvezno spremljanje delovanja ledvic, ravnotežja vode in elektrolitov ter krvnega tlaka. To se nanaša na predpisovanje kandesartana ali valsartana kot dodatno zdravljenje zaviralcev ACE pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem. Izvajanje dvojne blokade RAAS pod strogim nadzorom specialista in obvezno spremljanje delovanja ledvic, ravnotežja vode in elektrolitov ter krvnega tlaka, po možnosti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, z intoleranco za antagoniste aldosterona (spironolakton), ki imajo kljub drugim simptome kroničnega srčnega popuščanja ustrezno terapijo.
Uporaba pri otrocih
Losartan ni priporočljiv za otroke, mlajše od 6 let, ker ni dovolj podatkov o uporabi zdravila v tej skupini bolnikov.
Zdravilo ni priporočljivo za otroke s hitrostjo glomerularne filtracije 2, ker ni podatkov.
Losartan se tudi ne priporoča za uporabo pri otrocih z okvarjenim delovanjem jeter.
Otroci novorojenčkov, ki so bili izpostavljeni zdravilu Losartan in utero
Če se pojavi oligurija ali hipotenzija, mora biti zdravljenje usmerjeno v vzdrževanje krvnega tlaka in perfuzije ledvic. Morda bodo potrebne izmenjave transfuzij krvi ali dialize kot ukrepi za nadzor hipotenzije in / ali okvarjenega delovanja ledvic.
Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in drugih potencialno nevarnih strojev. Študije o vplivu zdravila na sposobnost vožnje vozil in strojev niso bile izvedene. Vendar pa se je treba pri vožnji motornih vozil in drugih mehanizmov zavedati možnosti, da se razvijejo neželeni učinki, kot so omotica in zaspanost, zlasti na začetku zdravljenja in s povečanjem odmerka zdravila.
Hraniti na mestu, ki je zaščiteno pred vlago in svetlobo pri temperaturi do 25 ° C.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/