Ksalakom kapljice za oči so antiglaukomsko zdravilo, ki se aktivno uporablja v oftalmologiji. Po uporabi boste imeli čudovito priložnost za zmanjšanje očesnega tlaka.
Ksalak kapljice za oko - antiglaukomsko zdravilo
Če nameravate vzeti te kapljice, si zapomnite, da morate pred uporabo prebrati navodila. Delovanje tega zdravila se začne po 8 urah.
Navodila za uporabo Zdravilo Xalacom zagotavlja informacije, da je glavna aktivna sestavina timolol in latanoprost. Tudi v sestavi kapljic so druge dodatne sestavine, ki vključujejo:
To so glavne sestavine, ki so v sestavi. V prihodnosti bodo pripomogli k zmanjšanju očesnega pritiska.
Ksalkom navodilo za kapljice za oko vsebuje informacije, da kapljice lahko zmanjšajo pritisk zaradi dvojnega mehanizma delovanja. Latanoprost vpliva na zmanjšanje pritiska zaradi odtoka vodne humorja. Ne vpliva na intraokularno tekočino. Največji učinek je mogoče opaziti 2 uri po nanosu.
Timolol lahko blokira beta receptorje. To snov se lahko delno absorbira v krvni obtok in izloči iz telesa šele po 6 urah. Po njegovem delovanju se bo zmanjšala proizvodnja intraokularne tekočine in zaradi tega se bo tlak zmanjšal.
Navodila Xalacom zagotavlja informacije, da je treba zdravilo uporabljati za glavkom z odprtim kotom in tudi za povečan očesni tlak. Med študijo lahko najdete tudi informacije, da uporaba zdravila ni priporočljiva, če naletite na naslednje težave:
Če nimate teh težav, lahko vzamete zdravilo, vendar se najprej posvetujte s svojim zdravnikom.
Zdravilo Xalac je treba uporabiti pri zdravniku. Če tega ni storil, lahko v navodilih najdete informacije, da je treba zdravilo uporabiti 1 kapljico enkrat na dan. Če ste zamudili namestitev, je treba vkapanje izvesti v običajnem načinu. Povečanje odmerka je prepovedano.
Strokovnjaki so izvedli raziskave, ki so uspele ugotoviti, da zdravilo nima vpliva na vaše telo. Podobne učinke lahko povzročijo le nekatere komponente, ki jih vsebuje sestava. Pri 20% ljudi, ki jemljejo te kapljice, lahko opazimo povečano pigmentacijo šarenice. V tem ni nič strašnega in v večini primerov izgine po koncu sprejema. Xalacom lahko povzroči tudi:
Kapljice za oči Xalac
Te težave so precej redke in v večini primerov se lahko pojavijo, če ste kršili aplikacijo.
Če naletite na preveliko odmerjanje, se lahko začne hiperimija konjunktive ali draženje oči. Če naletite na preveliko odmerjanje timolola, ki ga vsebuje sestava, lahko pride do motenj srčnega ritma, znižanja krvnega tlaka in tudi bronhospazma.
Trenutno ni podatkov o raziskavah. Če nameravate uporabljati kapljice z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, antiaritmiki, holinomimetika, srčni glikozidi, lahko v tem primeru pride do močnega znižanja krvnega tlaka. Te kapljice morate predpisati le zdravniku, saj bo preučil značilnosti vašega telesa.
To je zdravilo na recept. V primeru glava-glavobole ga je treba uporabljati zelo previdno. Če uporabljate kontaktne leče, jih morate odstraniti. Leče lahko nosite le 15 minut po padcu. Odprto vialo shranite v temnem prostoru, temperatura shranjevanja pa ne sme presegati 8 stopinj.
Cena kapljic za oko v Rusiji danes znaša 800 rubljev.
Če tega zdravila niste našli v lekarni, ne smete biti vznemirjeni. Mono kupi naslednje analogije:
Preden jih uporabite, se morate vsekakor posvetovati s strokovnjakom. Upamo, da so bile te informacije koristne.
analogi KSALAKOM-a, zdravil, podobnih indikacijam za uporabo in njihovem farmakološkem delovanju, kot tudi cen in razpoložljivosti analogov v lekarnah. Za primerjavo z analogi, skrbno preuči sestavine zdravila, praviloma cena dražjih zdravil vsebuje svoj proračun za oglaševanje in dodatke, ki povečujejo učinek glavne snovi.
Navodila za uporabo KSALAKOM
Prosimo vas, da ne odločate o zamenjavi KSALAKOM-a sami, samo po navodilih in z dovoljenjem zdravnika.
Xalac - kapljice za oko, ki se uporabljajo kot terapevtsko sredstvo za glavkom.
Po vkapanju kapljice vplivajo na procese in mehanizme, ki vplivajo na tvorbo intraokularne tekočine, s čimer se zmanjša intraokularni tlak.
Kapljice spadajo v kategorijo močnih antiglaukomskih zdravil in v tej skupini so neke vrste "vodilni" v hitrosti.
Pozor! Orodje deluje v prvi uri po vkapanju, terapevtski učinek pa traja vsaj šest ur.
Xalac so kombinirane kapljice, ki imajo dvojni učinek na organe vida: prvič, simptomi, značilni za glavkom, so potlačeni (možne so tudi majhne izboljšave vida), in drugič, zdravilo aktivno znižuje intraokularni tlak.
Kot osnova za to oftalmološko sredstvo sta vključeni dve aktivni sestavini: timolol in latanoprost.
Timolol spada v kategorijo neselektivnih zaviralcev beta-adrenoreceptorjev.
Snov se le delno absorbira v splošni krvni obtok, saj ima sorazmerno nizko simpatomimetično aktivnost, hkrati pa vpliva na celične membrane očesnih tkiv in stabilizira njihovo stanje.
Razpolovna doba zdravila skozi ledvice opazimo v prvih šestih urah po vkapanju.
To orodje deluje neposredno na mehanizme proizvodnje intraokularne tekočine.
To pomaga ustaviti rast intraokularnega tlaka in stabilizirati njegovo delovanje.
Druga učinkovina - latanoprost - je agonist FP receptorja in bistveno poveča odtok intraokularne tekočine, vendar ne vpliva na mehanizme njenega izločanja.
Največji volumen te snovi se absorbira skozi roženico in doseže največjo koncentracijo v dveh urah po vkapanju.
Pomoč! Zdravilo je namenjeno izključno za terapevtsko uporabo pri zdravljenju bolnikov, starejših od 18 let.
V skladu z navodili za uporabo se xalac vkapa z eno kapljico na vsako oko enkrat dnevno. Presežni odmerki lahko povzročijo neželene učinke.
Če je bil v enem od dni zdravljenja zamujen vkapanje - naslednji dan je vkapanje dveh kapljic na eno oko nesprejemljivo: pot se nadaljuje na običajen način.
To je ozko delujoče zdravilo, ki se uporablja za zmanjšanje intraokularnega tlaka in izključno za glavkom z odprtim kotom, ne glede na resnost njegovega poteka in stopnjo razvoja.
Glavni problem v smislu kompatibilnosti xalacoma z drugimi zdravili je njegova učinkovina timolol.
Možne motnje srčnega ritma in kritično znižanje krvnega tlaka, če kapljice padajo istočasno z uporabo naslednjih zdravil:
Pozor! Uporaba kapljic med jemanjem insulina je nevarna za ljudi, ki so nagnjeni k spontanim pojavom hipoglikemije, saj se lahko ta bolezen prikrito manifestira s kombinacijo zdravljenja s takšnimi zdravili.
Pri monoterapiji (kadar se xalac uporablja kot glavno in edino zdravilo), se razširitev zenice ne pojavi, vendar je to za te kapljice neobičajno, posledica je mogoče opaziti, ko se kapljice kombinirajo z adrenalinom.
Do danes je to orodje oftalmološko zdravilo, ki ima največje možno število neželenih učinkov, med drugim:
Ne pozabite! Zaradi številnih neželenih učinkov se zdravilo sprosti le na recept, bolnik pa mora opraviti temeljit predhodni pregled.
Za ljudi z naslednjimi kontraindikacijami je vstavljanje xalacoma strogo prepovedano:
Tudi kapljice so kontraindicirane pri nosečnicah in doječih materah.
Osebe s sladkorno boleznijo in tiste, ki se vsaj enkrat v življenju soočajo z glikemijo, je treba orodje jemati previdno.
Ne pozabite! V zdravilu xalacom poleg aktivnih sestavin latanoprosta in timolola (pri koncentraciji 0,005% oziroma 5%) obstajajo še druge pomožne sestavine:
V lekarniških verigah se kapljice prodajajo v 2,5-ml plastičnih steklenicah.
Shranjevanje steklenice, ki še ni bilo odprto, velja štiriindvajset mesecev, če računate od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži.
Odprto steklenico lahko shranite največ 28 dni od datuma odprtja. Optimalna temperatura shranjevanja pade - + 2- + 8 stopinj.
Morate vedeti! Xalacoma nima veliko analogov, vendar imajo vsi eno prednost pred njim: veliko manjše število stranskih učinkov.
Med temi drogami, ki so trenutno v prodaji, lahko najdete:
Xalac kapljice za oko so droge vrhunskega razreda in jih je nemogoče najti za manj kot 700 rubljev na steklenico v ruskih lekarnah.
Moral bi vedeti! Zdravilo se uporablja samo za zdravljenje odkritega glavkoma z odprtim kotom.
Trenutno ni statističnih podatkov o zdravljenju neovaskularnih in prirojenih oblik bolezni.
Pri akutnih napadih glavkoma v obliki zaprtja kota, zdravilo tudi ni predpisano zaradi dejstva, da v takšnih primerih niso bila izvedena nobena klinična preskušanja zdravila.
Pri xalacom se benzalkonijev klorid uporablja kot konzervans, ki ima škodljiv učinek na mehke kontaktne optike, zato jih je treba pred vkapanjem odstraniti. Po 15 minutah se optika lahko ponovno uporabi.
V nekaj minutah po vkapanju morate sedeti ali ležati v sproščenem vzdušju.
Pomembno je! V tem času se bo izteklo nelagodje in motnost pred očmi, ki sta značilna za tako zdravilo, nato pa se lahko vrnete na svoje običajne aktivnosti.
»Na podlagi lastnih izkušenj lahko rečem, da je Xalac edino zdravilo, ki mi je pomagalo znižati očesni tlak.
Ampak to je, kjer se vse prednosti kapljic končajo - ima preveč stranskih učinkov, zato mislim, da je to zdravilo nerazumno drago.
Zdaj moram uporabiti te kapljice, vendar se veselim, ko se bo moja poraba in stalna reza po zakopavanju končala - kmalu bo prišlo do operacije, po kateri ne bom več potreboval xalaca “.
Konstantin Fedorovich, 52 let.
»Xalacom uporabljam že skoraj pol leta. Tako kot druga zdravila hitro zniža očesni tlak in podobnost se tam konča.
Po prekinitvah med zdravljenjem z drugimi kapljicami se je raven IOP ponovno povečala na prvo in s tem se je stabilizirala.
In čeprav so kazalniki še vedno daleč od normalnih, ne rastejo do kritičnih vrednosti, kot je bilo prej. «
Anna Sedova, Vologda.
Iz tega videa boste izvedeli, kako deluje Xalac kapljice za oči:
Xalacom je ena redkih zdravil, ki jih je treba jemati z večjo previdnostjo.
Najprej vas mora pregledati oftalmolog, vendar celo njegova odobritev takšnih kapljic v primeru vsakega posameznega bolnika ne zagotavlja, da zdravilo ne bo pokazalo stranskih učinkov.
In če se to zgodi, je treba zdravilo takoj preklicati.
Kapljice za oko v obliki bistre, brezbarvne raztopine.
Pomožne snovi: benzalkonijev klorid (kot 50% raztopina) - 200 μg, brezvodni natrijev hidrogenfosfat - 2,89 mg, natrijev dihidrogenfosfat monohidrat - 6,39 mg, natrijev klorid - 4,1 mg, voda d / in - do 1 ml.
2,5 ml - polietilenske kapalke (1) - kartonske škatle s prvo kontrolo odpiranja.
Kombinacija zdravila proti glavkomu, sestavljena iz dveh učinkovin - latanoprosta in timolola. Mehanizem zniževanja IOP pri latanoprostu in timololu je različen, kar zagotavlja dodatno zmanjšanje IOP v primerjavi z učinkom uporabe vsake od teh sestavin kot monoterapije.
Latanoprost, analog prostaglandina F2α, je selektivni agonist prostanoidnega FP receptorja in zmanjšuje IOP s povečanjem iztoka vodne humorja, predvsem skozi uveoskleralno pot, pa tudi skozi trabekularno mrežo. Latanoprost nima pomembnega učinka na tvorbo očesne vodice in prepustnost krvno-očesne pregrade.
Med kratkotrajnim zdravljenjem latanoprost med psevdofakijo ne povzroča uhajanja fluorescina v zadnji del očesa. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih nima pomembnega farmakološkega učinka na kardiovaskularni in dihalni sistem.
Timolol je neselektivni zaviralec beta1 in beta2-adrenergičnih receptorjev. Ni pomembne notranje simpatomimetične aktivnosti, nima neposrednega depresivnega učinka na miokard, nima membranske stabilizacije in lokalne anestezijske aktivnosti.
Blokada β-adrenoreceptorjev povzroči zmanjšanje srčnega volumna pri zdravih ljudeh in bolnikih s srčnimi obolenji. Pri bolnikih s hudo okvarjeno funkcijo miokarda lahko zaviralci beta zavirajo stimulativni učinek simpatičnega živčnega sistema, ki je potreben za ustrezno delovanje srca.
Blokada β-adrenoreceptorjev v bronhih in bronhiolih vodi do povečanja odpornosti dihalnih poti pod vplivom parasimpatičnega živčnega sistema. Tak učinek je lahko nevaren za bolnike z bronhialno astmo in drugimi bronhospastičnimi boleznimi.
Uporaba timololovega maleata v obliki kapljic za oko povzroči zmanjšanje povišanega in normalnega IOP, ne glede na prisotnost ali odsotnost glavkoma. Povečan IOP je glavni dejavnik tveganja za glaukomatsko izgubo vidnih polj. Višje kot je IOP, večja je verjetnost glaukomatske izgube vidnih polj in poškodbe vidnega živca.
Natančen mehanizem zmanjšanja IOP pri delovanju timolol maleata ni nameščen. Rezultati tonografije in fluorometrije kažejo, da je glavni mehanizem delovanja lahko povezan z zmanjšanjem tvorbe vodne humorja. Vendar pa so nekatere študije opazile tudi rahlo povečanje odtoka vodne humorja. Poleg tega je možna inhibicija povečane sinteze cikličnega AMP, ki jo povzroča endogena β-adrenergična stimulacija. Vpliv timolola na prepustnost krvno-očesne pregrade ni bil opažen.
Delovanje zdravila Xsalac se pojavi v prvi uri po nanosu, največji učinek opazimo v 6-8 urah, pri večkratni uporabi pa se ustrezno zmanjša IOP 24 ur po uporabi.
Farmakokinetične interakcije med latanoprostom in timololijevim maleatom niso bile ugotovljene, čeprav je bila 1 do 4 ure po dajanju zdravila Xalacom koncentracija latanoprostne kisline v humorju približno 2-krat večja kot pri monoterapiji.
Latanoprost, ki je predzdravilo, dobro prodre skozi roženico, medtem ko se hidrolizira v biološko aktivno obliko (kislino). Cmax v humorju se doseže 2 uri po topikalni aplikaciji. Sistemska biološka uporabnost latanoprostne kisline po topikalni uporabi kapljic za oko je 45%.
Vd je 0,16 ± 0,02 l / kg. Acid latanoprost je določen v vodni vlagi v prvih 4 urah, v plazmi pa le v prvi uri po topikalni aplikaciji. Vezava na plazemske beljakovine je 87%.
Latanoprost se pod vplivom esteraz podvrže hidrolizi v roženici, da se tvori biološko aktivna kislina. Kislinski latanoprost, ki vstopa v sistemski krvni obtok, se presnavlja predvsem v jetrih z beta-oksidacijo maščobnih kislin, da se tvorijo 1,2-dinarski in 1,2,3,4-tetranorni presnovki.
Acid latanoprost se hitro izloči iz krvne plazme. T1 / 2 je 17 min. Plazemski očistek je 0,4 l / h / kg. Sistemski očistek je približno 7 ml / min / kg. Metabolite se izloča predvsem preko ledvic: po topikalni uporabi se približno 88% odmerka izloči z urinom.
Cmax timololijevega maleata v vodnem mehurju se doseže po 1 uri, del odmerka pa se sistemsko absorbira in 10-20 minut po topikalnem dajanju zdravila, 1 kapljica v vsakem očesu 1 čas / dan (300 μg / dan) v plazmi doseže Cmax, ki je 1 ng / ml
Presnova in izločanje
Timololijev maleat se v veliki meri presnavlja v jetrih. T1 / 2 timolol maleat iz plazme je približno 6 ur, metaboliti in nekateri nespremenjeni timolol maleat pa se izločajo preko ledvic.
- zmanjšanje povišanega intraokularnega tlaka pri bolnikih z glavkomom z odprtim kotom ali z zvišanim intraokularnim tlakom z nezadostno učinkovitostjo monoterapije z latanoprostom ali timololom.
- reaktivne bolezni respiratornega trakta (vključno z bronhialno astmo ali navedba njegove prisotnosti v zgodovini);
- huda KOPB;
- blokada AV II in III stopnje brez nadzora nad umetnim spodbujevalnikom;
- klinično hudo srčno popuščanje;
- otroška in najstniška starost do 18 let (varnost in učinkovitost uporabe nista ugotovljeni);
- preobčutljivost za latanoprost, timolol ali pomožne sestavine zdravila.
Zdravilo se uporablja previdno pri vnetnem, neovaskularnem glavkomu z zaprtim zakotjem, glavkomu odprtega zakotja v kombinaciji s psevdofakijo, pigmentnim glavkomom (zaradi pomanjkanja zadostnih izkušenj z zdravilom); afakija, psevdofakija s pretrganjem zadnje lečne kapsule; pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za edem makule (v primeru zdravljenja z latanoprostom so opisani primeri edema makule, vključno s cistoidom); herpetični keratitis v zgodovini; AV blokada I stopnje (zaviralci adrenergičnih receptorjev beta negativno vplivajo na čas impulza v srčni mišici); periferne cirkulatorne motnje (npr. hud Raynaudov sindrom ali Raynaudova bolezen); pri bolnikih z boleznimi roženice, ker Zdravilo lahko povzroči suho sluznico oči.
Uporabi zdravila Xalac pri bolnikih z aktivno obliko herpetičnega keratitisa in ponavljajočim se herpetičnim keratitisom, še posebej povezanim z uporabo analogov prostaglandinov F2α, se je treba izogibati.
Timolol je treba uporabljati previdno pri bolnikih s KOPB in le v primerih, ko možna korist uporabe zdravila za bolnika presega tveganje.
Odrasli (vključno s starejšimi bolniki) - 1 kapljica v prizadeto oko (a) 1 čas / dan.
Kot pri uporabi kakršnihkoli kapljic za oko, da bi zmanjšali možen sistemski učinek zdravila, takoj po vkapanju vsake kapljice, priporočamo, da 2 minuti pritisnete na spodnjo solno točko na notranjem kotu očesa na spodnji veki.
Pogostnost neželenih učinkov je navedena po naslednji razvrstitvi: zelo pogosto ≥ 10%, pogosto ≥ 1% in
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/NAVODILA
o uporabi zdravila za medicinsko uporabo
1 ml raztopine vsebuje:
aktivne sestavine: latanoprost - 50 µg, timolol maleat - 6,83 mg (kar ustreza 5 mg timolola);
pomožne snovi: benzalkonijev klorid (kot 50% raztopina) 200 μg, brezvodni natrijev hidrogen fosfat 2,89 mg, natrijev dihidrogenfosfat monohidrat 6,39 mg, natrijev klorid 4,10 mg, voda za injekcije do 1 ml.
Opis:
Prozorna brezbarvna raztopina.
kombinirano antiglaukomsko zdravilo (prostaglandin F2α analogni sintetični + β-blokator)
ATX koda: S01ED51
Farmakodinamika
Zdravilo Xalac vsebuje dve zdravilni učinkovini - latanoprost in timolol.
Mehanizem zmanjševanja povišanega intraokularnega tlaka (IOP) teh komponent je različen, kar zagotavlja dodatno zmanjšanje IOP v primerjavi z učinkom, doseženim z uporabo vsake od teh komponent kot monoterapije.
Latanoprost, analog prostaglandina F2α, je selektivni agonist prostanoidnega FP receptorja in zmanjšuje IOP s povečanjem iztoka vodne humorja, predvsem skozi uveoskleralno pot, pa tudi skozi trabekularno mrežo. Ugotovljeno je bilo, da latanoprost nima pomembnega učinka na tvorbo humorja in prepustnost krvno-očesne pregrade. Med kratkotrajnim zdravljenjem latanoprost med psevdofakijo ne povzroča uhajanja fluorescina v zadnji del očesa. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih latanoprost nima pomembnega farmakološkega učinka na kardiovaskularni in dihalni sistem.
Timolol je neselektivni β1- in β2-adrenergični blokator, ki nima pomembne notranje simpatomimetične aktivnosti in nima neposrednega inhibitornega učinka na miokardni ali lokalni anestetični (membransko stabilizirajoči) učinek.
Blokada β-adrenoreceptorjev povzroči zmanjšanje srčnega volumna pri zdravih ljudeh in bolnikih s srčnimi obolenji. Pri bolnikih s hudo miokardno disfunkcijo lahko zaviralci β zavirajo stimulativni učinek simpatičnega živčnega sistema, ki je potreben za ustrezno delovanje srca.
Blokada β-adrenoreceptorjev v bronhih in bronhiolih vodi do povečanja odpornosti dihalnih poti pod vplivom parasimpatičnega živčnega sistema. Podoben učinek je lahko nevaren za bolnike z bronhialno astmo in drugimi bronhospastičnimi boleznimi (glejte poglavje "Kontraindikacije" in "Posebna navodila").
Uporaba timolola v obliki kapljic za oko povzroči zmanjšanje povišanega in normalnega IOP, ne glede na prisotnost ali odsotnost glavkoma. Povečan IOP je glavni dejavnik tveganja za glaukomatsko izgubo vidnih polj. Višje kot je IOP, večja je verjetnost glaukomatske izgube vidnih polj in poškodbe vidnega živca.
Natančen mehanizem zmanjšanja IOP pod delovanjem timolola ni nameščen. Rezultati tonografije in fluorofotometrije kažejo, da je glavni mehanizem delovanja lahko povezan z zmanjšanjem tvorbe vodne humorja. Vendar so nekatere študije opazile tudi rahlo povečanje odliva. Poleg tega je možen tudi mehanizem zaviranja povečane sinteze cikličnega AMP, ki ga povzroča endogena β-adrenergična stimulacija. Vpliv timolola na prepustnost krvno-očesne pregrade ni bil opažen.
Kombinacija latanoprosta in timolola se začne v eni uri, največji učinek pa opazimo v 6-8 urah.
Pri večkratni uporabi zadostno zmanjšanje IOP traja 24 ur po uporabi.
Farmakokinetika
Farmakokinetične interakcije med latanoprostom in timololom niso bile ugotovljene, čeprav je bila 1–4 ure po uporabi kombiniranega pripravka koncentracija latanoprostne kisline v humorju približno dvakrat višja kot pri monoterapiji.
Latanoprost:
Sesanje
Latanoprost, ki je oblika predzdravila, se absorbira skozi roženico, kjer hidrolizira v biološko aktivno kislino. Ugotovljeno je, da koncentracija v vodni meji doseže največ približno dve uri po topikalni aplikaciji.
Distribucija
Volumen porazdelitve je 0,16 ± 0,02 l / kg. Acid latanoprost je določen v vodni vlagi v prvih 4 urah, v plazmi pa le v prvi uri po topikalni aplikaciji.
Presnova
Latanoprost se pod vplivom esteraz podvrže hidrolizi v roženici, da nastane biološko aktivna kislina. Kislinski latanoprost, ki vstopa v sistemski krvni obtok, se pretežno metabolizira v jetrih z β-oksidacijo maščobnih kislin z nastajanjem 1,2-dino- in 1,2,3,4-tetranornih presnovkov.
Odstranitev
Acid latanoprost se hitro izloči iz plazme - razpolovni čas (t1 / 2) = 17 min. Plazemski očistek je 0,40 l / h / kg. Sistemski očistek je približno 7 ml / min / kg. Po topikalni uporabi kapljic za oko je sistemska biološka uporabnost latanoprostne kisline 45%. Komunikacija s proteini plazme je 87%. Metabolite se izloča predvsem preko ledvic: po topikalni uporabi se približno 88% danega odmerka izloči z urinom.
Timolol:
Koncentracija timolola v očesni vodki doseže največ približno 1 uro po nanosu očesnih kapljic. Del odmerka je podvržen sistemski absorpciji, največja koncentracija v plazmi 1 ng / ml pa je dosežena 10–20 minut po uporabi zdravila, ena kapljica na vsako oko enkrat na dan (300 μg / dan). Razpolovni čas timolola iz plazme je približno 6 ur. Timolol se aktivno presnavlja v jetrih. V urin se izločajo presnovki in določena količina nespremenjenega timolola.
Zmanjšanje povišanega intraokularnega tlaka (IOP) pri bolnikih z glavkomom z odprtim kotom ali očesno hipertenzijo, pri čemer je učinkovitost monoterapije pri nekaterih sestavinah zdravila omejena.
Reaktivne bolezni dihalnih poti, vključno z bronhialna astma (ali indikacija njene zgodovine), huda KOPB; sinusna bradikardija, sindrom bolnega sinusa, sinoatrijski blok, atrioventrikularni blok II-III stopnje brez nadzora nad umetnim spodbujevalnikom, klinično hudo srčno popuščanje, kardiogeni šok: preobčutljivost za latanoprost, timolol ali druge sestavine zdravila, do 18 let; ni nameščen).
Previdno
Vnetni, neovaskularni, glavkom z zaprtim kotom, glavkom z odprtim kotom v kombinaciji s psevdofakijo, pigmentnim glavkomom (zaradi pomanjkanja izkušenj z zdravilom); afakija, psevdofakija z rupturo kapsule zadnje leče, bolniki z znanimi dejavniki tveganja za makularni edem (za zdravljenje z latanoprostom so opisani primeri makularnega edema, vključno s cistoidom); zgodovino herpetičnega keratitisa; atrioventrikularni blok I stopnja (β-blokatorji negativno vplivajo na čas impulza v srčni mišici); periferne cirkulacijske motnje (npr. hud Raynaudov sindrom ali Raynaudova bolezen).
Uporabi zdravila Xalac ® se je treba izogibati pri bolnikih z aktivno obliko herpetičnega keratitisa in ponavljajočim se herpetičnim keratitisom, še posebej v povezavi z uporabo prostaglandinov F2α analogov.
Timolol je treba uporabljati previdno pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo in samo v primerih, ko možna korist uporabe zdravila za bolnika presega tveganje.
Previdnost je potrebna pri uporabi zdravila Xalac pri bolnikih z boleznimi roženice, saj lahko zdravilo povzroči suho dihalno sluznico oči.
Zadostnih kontroliranih študij pri nosečnicah niso opravili. Pri izvajanju epidemioloških študij z uporabo β-blokatorjev v notranjosti ni bilo primerov fetalnih malformacij, vendar se je povečalo tveganje za intrauterino zaviranje rasti. Poleg tega so bili pri novorojenčkih, katerih matere med nosečnostjo jemale blokatorje beta, odkrili simptome blokiranja β-adrenergičnih učinkov (kot so bradikardija, nizek krvni tlak, okvarjena dihalna funkcija in hipoglikemija). Če je nosečnica dobivala zdravljenje z zaviralci β, je treba skrbno spremljati stanje novorojenčka v prvih dneh po rojstvu. V zvezi s tem je uporaba zdravila Ksalakom med nosečnostjo možna le v primerih, ko pričakovana korist za mater presega možno tveganje za plod ali otroka.
Latanoprost in njegovi presnovki se lahko izločajo v materino mleko. Timolol, uporabljen v obliki kapljic za oko, so našli tudi v materinem mleku. Glede na tveganje resnih neželenih učinkov pri dojenih novorojenčkih, pa tudi na pomen uporabe zdravila za mater, morate bodisi prenehati dojiti ali ustaviti zdravljenje.
Odrasli (vključno s starejšimi) - ena kapljica v prizadeto oko (a) enkrat na dan. Kot pri uporabi kakršnih koli kapljic za oko, da bi zmanjšali možen sistemski učinek zdravila, takoj po namestitvi vsake kapljice, je priporočljivo, da pritisnete na spodnjo solno točko, ki se nahaja na notranjem kotu očesa na spodnji veki. To je treba storiti v 2 minutah.
Pogostost neželenih učinkov je navedena v skladu z naslednjo razvrstitvijo:
Latanoprost:
Pri organu vida: draženje oči (pekoč občutek, občutek peska v očeh, srbenje, mravljinčenje in občutek tujka); prehodna točka erozije epitelija roženice, edem vek, keratitis; podaljšanje, odebelitev, povečanje števila in krepitev pigmentacije trepalnic in lasnih las; iritis / uveitis; makularnega edema (pri bolnikih z afakijo, pri bolnikih s psevdofakijo z rupturo posteriorne kapsule objektiva ali pri bolnikih z dejavniki tveganja za razvoj makularnega edema), vključno z t cistoid; spreminjanje smeri rasti trepalnic, včasih draži oči; zamegljen vid, fotofobija, spremembe v periorbitalnem predelu in veke, kar vodi do poglabljanja sulkusa zgornjega očesa, periorbitalnega edema, ciste irisa.
Ker srčno-žilni sistem: poslabšanje angine pektoris pri bolnikih s koronarno boleznijo srca, palpitacije. Na strani kože in podkožnega tkiva: kožni izpuščaj, zatemnitev kože veke in lokalne kožne reakcije na vekah. Na strani živčnega sistema: omotica.
Na strani dihalnega sistema: astma (vključno z akutnimi napadi ali poslabšanjem bolezni pri bolnikih z anamnezo bronhialne astme), zasoplost.
Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: bolečine v mišicah / sklepih.
Splošne in lokalne reakcije: nespecifična bolečina v prsih.
Okužbe: herpetični keratitis.
Timolol (v obliki kapljic za oko):
Pri imunskem sistemu: sistemske alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo, angioedemom, anafilaktičnimi reakcijami, urtikarijo, pruritusom, lokaliziranim in generaliziranim izpuščajem.
Presnovne in prehranske motnje: anoreksija, skriti simptomi hipoglikemije pri sladkornih bolnikih.
Duševne motnje: vedenjske spremembe in duševne motnje, vključno z zmedenostjo, halucinacijami, tesnobo, zmedenostjo, živčnostjo, simptomi depresije, izguba spomina, nespečnost, depresija in nočne more.
Iz živčnega sistema: možganska ishemija, akutna cerebrovaskularna nesreča, omotica, povečani simptomi miastenije gravis, parestezija, zaspanost, glavobol, omedlevica.
Pri organu vida: cistoidni makularni edem, zmanjšana občutljivost roženice; simptomi in znaki draženja oči (na primer pekoč občutek, srbenje, občutek peska v očeh, povečano solzenje, pordelost), blefaritis, keratitis, zamegljen vid, sluznica suhega očesa, erozija roženice, odmik koroida po kirurških posegih s filtracijo; ptoza, motnje vida, vključno s spremembami refrakcije in diplopije.
Od organa sluha in vestibularnega aparata: tinitus.
Srčne bolezni: aritmija, bradikardija, atrioventrikularni blok, kronično srčno popuščanje, zastoj srca, blokada intrakardialne prevodnosti, občutek palpitacije, napredovanje angine pektoris.
Žilne bolezni: intermitentna klavdikacija, hladne roke in noge, nižji krvni tlak, Raynaudov sindrom.
Pri dihalnem sistemu: bronhospazem (predvsem pri bolnikih s predhodnimi bronhospastičnimi boleznimi), kašelj, težko dihanje, zamašen nos, pljučni edem in respiratorna odpoved.
Na strani prebavil: driska, suha ustna sluznica, okvar, okvare, dispepsija, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, retroperitonealna fibroza.
Na strani kože in podkožnega tkiva: alopecija, pseudopemfigoid, kožni izpuščaj, luskavica podoben izpuščaj ali poslabšanje luskavice.
Na strani mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: sistemski eritematozni lupus in mialgija.
Reproduktivni sistem in mlečne žleze: zmanjšan libido, impotenca, oslabljena spolna funkcija in Peyroniejeva bolezen.
Splošni in lokalni: astenija / utrujenost, bolečina v prsih, edemi.
Pri nekaterih bolnikih s pomembno poškodbo roženice so bili zabeleženi zelo redki primeri kalcifikacije roženice v zvezi z uporabo kapljic za oko, ki vsebujejo fosfate.
Spodaj so informacije o prevelikem odmerjanju dveh komponent zdravila:
Latanoprost
Poleg draženja oči in hiperemije konjunktive niso znane druge neželene spremembe organa vida v primeru prevelikega odmerka latanoprosta.
V primeru vnosa latanoprosta je treba upoštevati naslednje informacije: ena steklenica z 2,5 ml raztopine vsebuje 125 μg latanoprosta. Več kot 90% latanoprosta se med prvim prehodom skozi jetra presnavlja. Intravenska infuzija v odmerku 3 µg / kg pri zdravih prostovoljcih ni povzročila nobenih simptomov, vendar so opazili odmerek 5,5-10 µg / kg, slabost, bolečine v trebuhu, omotico, utrujenost, vročinske vročine in znojenje. Ti simptomi se odpravijo 4 ure po prenehanju infundiranja. Pri bolnikih z zmerno bronhialno astmo dajanje latanoprosta v oko v odmerku, ki je bil 7-krat večji od terapevtskega, ni povzročilo bronhospazma.
Timolol
Opisani so bili primeri nenamernega prevelikega odmerjanja kapljic za timolol, zaradi katerih so bili opaženi sistemski učinki, podobni tistim pri sistemski uporabi blokatorjev β-adrenergičnih zdravil: omotica, glavobol, zasoplost, bradikardija, bronhospazem in srčni zastoj (glejte poglavje »Neželeni učinek«).
V študiji in vitro je bilo dokazano, da dializa daje timolol, ki ga lahko dobimo iz plazme ali iz polne krvi.
Pri bolnikih z insuficienco ledvic je timolol, ki je bil dializiran, slabši.
V primeru prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko zdravljenje.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Medsebojno delovanje zdravila Xalac z drugimi zdravili ni bilo posebej raziskano.
Pri uporabi zdravila Xalac pri bolnikih, ki prejemajo β-blokatorje znotraj, morda bolj izrazito zmanjšanje IOP ali povečane sistemske manifestacije β-blokatorjev, zato sočasna lokalna uporaba dveh ali več beta-blokatorjev ni priporočljiva.
V primeru, da sta oba očesa vzporedna z dvema analogoma prostaglandina, je opisano paradoksalno povečanje IOP, zato sočasna uporaba dveh ali več prostaglandinov, njihovih analogov ali derivatov ni priporočljiva.
Pri sočasni uporabi timolola z epinefrinom se včasih razvijejo midriaza.
V kombinaciji s timololom in spodaj navedenimi zdravili je možen dodatek z zmanjšanjem krvnega tlaka in / ali hude bradikardije:
• blokatorji “počasnih” kalcijevih kanalov;
• sredstva, ki povzročajo zmanjšanje vsebnosti kateholaminov ali β-blokatorjev:
• antiaritmična zdravila (vključno z amiodaronom);
• srčni glikozidi;
• gvanetidin.
Pri sočasni uporabi izoencimov CYP2D6 (npr. Kinidina, fluoksetina, paroksetina) in timolola so poročali o povečanju delovanja sistemskih zaviralcev beta (na primer zmanjšanje srčne frekvence, depresije).
β-blokatorji lahko povečajo hipoglikemični učinek hipoglikemičnih zdravil.
Z nenadno odpovedjo klonidina opazimo zvišanje krvnega tlaka. Ta reakcija se lahko poveča s sočasno uporabo z β-blokatorji.
Ksalak ® se ne sme uporabljati več kot enkrat na dan, saj pogostejše dajanje latanoprosta povzroči zmanjšanje učinka zniževanja IOP. Ko preskočite en odmerek, morate naslednji odmerek dati ob običajnem času. Če bolnik hkrati uporablja druge kapljice za oko, jih je treba nanesti vsaj v 5 minutah.
Pripravek Xalac ® vključuje benzalkonijev klorid, ki ga lahko absorbirajo kontaktne leče. Obstajajo poročila o razvoju punktatne keratopatije in / ali toksične ulcerozne keratopatije, kot tudi med uporabo benzalkonijevega klorida, lahko pride do draženja oči in obarvanja mehkih kontaktnih leč. Priporočamo skrbno spremljanje stanja pacientov, ki pogosto ali dolgo uporabljajo Ksalak ®, pri katerih opazimo suhost očesne sluznice ali stanja, ki poškodujejo roženico. Pred spuščanjem kapljic morate odstraniti kontaktne leče in jih ponovno namestiti po 15 minutah.
Latanoprost
Latanoprost lahko povzroči postopno povečanje vsebnosti rjavega pigmenta v šarenici. Kot pri uporabi latanoprosta v obliki kapljic za oko, z uporabo zdravila Xalacom ®, je bilo povečanje pigmentacije šarenice opaženo v 16-20% primerov med vsemi bolniki, ki so prejeli zdravilo Xalac ® med letom (ocenjeno na podlagi fotografij). Sprememba barve oči je posledica povečanja vsebnosti melanina v stromalnih melanocitih irisa, namesto povečanja števila samih melanocitov. V tipičnih primerih se rjava pigmentacija pojavi okoli zenice in se koncentrično širi na obrobje šarenice. V tem primeru celotna šarenica ali njeni deli postanejo rjavi. V večini primerov je sprememba barve manjša in morda ni klinično dokazana. Povečana pigmentacija šarenice ene ali obeh oči je opažena predvsem pri bolnikih z mešano barvo šarenice, ki temelji predvsem na rjavi barvi. Zdravilo nima učinka na nevuse in irtigo iris: kopičenje pigmenta v trabekularnem mrežnem delu ali v prednji komori očesa ni označeno.
Pri določanju stopnje pigmentacije šarenice več kot 5 let ni bilo zaznati neželenih učinkov povečane pigmentacije, tudi če se zdravljenje z latanoprostom nadaljuje. Pri bolnikih je bila stopnja zmanjšanja IOP enaka, ne glede na prisotnost ali odsotnost povečane pigmentacije irisa. Zato se lahko zdravljenje latanoprosta nadaljuje v primerih povečane pigmentacije šarenice. Takšne bolnike je treba redno spremljati in odvisno od klinične situacije je mogoče zdravljenje prekiniti.
Povečana pigmentacija šarenice se običajno opazi v prvem letu po začetku zdravljenja, redko v drugem ali tretjem letu. Po četrtem letu zdravljenja ta učinek ni bil opažen. Stopnja napredovanja pigmentacije se sčasoma zmanjša in se po 5 letih stabilizira. V bolj oddaljenih razmerah učinki povečane pigmentacije šarenice niso preučevali. Po prenehanju zdravljenja ni bilo opaziti povečanja rjave pigmentacije šarenice, vendar je sprememba barve oči lahko nepopravljiva. V povezavi z uporabo latanoprosta so opisani primeri zatemnitve kože veke, ki so lahko reverzibilni.
Latanoprost lahko povzroči postopne spremembe v trepalnicah in spodnjih laseh, kot so podaljšanje, odebelitev, povečana pigmentacija, povečanje debeline in sprememba v smeri rasti trepalnic. Spremembe trepalnic so reverzibilne in izginejo po prekinitvi zdravljenja.
Pri bolnikih, ki uporabljajo kapljice samo na enem očesu, se lahko razvije heterochromia, ki je lahko tudi nepopravljiva.
Timolol
Kadar se lokalno uporabljajo, lahko zaviralci β doživijo enake neželene reakcije kot pri sistemski uporabi. Bolnike s hudo srčno boleznijo v anamnezi je treba stalno spremljati, da bi pravočasno prepoznali simptome srčnega popuščanja. Pri lokalni uporabi timolola se lahko pojavijo naslednje reakcije iz srčnega in dihalnega sistema: proganjanje Prinzmetalove angine, kot tudi periferne in centralne motnje cirkulacije, hipotenzija, smrtno srčno popuščanje, hude reakcije dihal, vključno z t bronhospazem s smrtnim izidom pri bolnikih z bronhialno astmo, bradikardijo.
Pred izvedbo obsežnega kirurškega posega je treba razpravljati o izvedljivosti postopne ukinitve zaviralcev beta. Zdravila iz te skupine zmanjšujejo sposobnost srca, da se odzove na refleksno β-adrenergično stimulacijo, kar lahko poveča tveganje za splošno anestezijo. Opisani so primeri dolgotrajnega resnega znižanja krvnega tlaka med anestezijo in težave pri obnavljanju in vzdrževanju srčnih kontrakcij. Med operacijo je mogoče učinke zaviralcev beta odstraniti z zadostnimi odmerki agonistov adrenoreceptorjev.
Zdravila z β-adrenergičnim blokirnim učinkom lahko blokirajo sistemski agonistični učinek, kot je epinefrin. Anesteziologa je treba opozoriti, da bolnik prejema timolol.
β-blokatorji lahko povečajo hipoglikemični učinek antidiabetičnih zdravil in prikrijejo simptome in manifestacije hipoglikemije. Pri bolnikih s spontano hipoglikemijo ali diabetesom mellitusom (še posebej labilno) jih je treba uporabljati previdno, pri čemer je za peroralno dajanje insulina ali hipoglikemičnih sredstev.
Zdravljenje z zaviralci beta lahko prikrije nekatere glavne simptome in manifestacije hipertiroidizma. Nenadna prekinitev zdravljenja lahko poslabša bolezen.
Pri zdravljenju z zaviralci adrenergičnih receptorjev β pri bolnikih z atopijo ali hudimi anafilaktičnimi reakcijami na različne alergene v anamnezi se lahko odziv poveča s ponovnim stikom s temi alergeni. V tem primeru je lahko epinefrin v običajnih odmerkih, ki se uporabljajo za lajšanje anafilaktičnih reakcij, neučinkovit.
V redkih primerih je timolol povzročil povečano mišično oslabelost pri bolnikih z miastenijo gravis ali miastenskimi simptomi (npr. Diplopija, ptoza, splošna šibkost).
Pri uporabi sredstev za zniževanje IOP so opisani primeri odcepitve koroidov po postopku filtracije - fistulacijske operacije (trabekulektomija in njene spremembe, sinusotomija z diatrinsko travmo, neprepustna globoka sklerektomija in druge fistulacijske operacije, ki ustvarjajo nove ali stimulirajo obstoječe poti odtoka v očesnem steklu.
Vpliv na vožnjo in izvajanje potencialno nevarnih dejavnosti
Uporaba kapljic za oči lahko povzroči prehodno zamegljen vid. Dokler ta učinek ne izgine, bolniki ne smejo voziti ali uporabljati zapletene opreme.
Kapljice za oko; 2,5 ml raztopine (kapljice za oko) v steklenici s kapalko (polietilen nizke gostote) z navojno zaporko in pokrovčkom brez navoja z začetnim krmiljenjem; na 1 kapalko s stekleničko z navodili za uporabo v kartonskem pakiranju. Na sprednji strani kartonskega snopa je za krmiljenje prve odprtine uporabljena perforirana linija, ki spominja na obris polobročev; stranske površine pakiranja so tesno zlepljene, ko je zdravilo pakirano.
Shranjujte pri temperaturi + 2 - + 8 ° C v temnem prostoru. Odprto vialo shranjujte pri temperaturi, ki ni višja od + 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Kapljice za oko v obliki bistre, brezbarvne raztopine.
Pomožne snovi: benzalkonijev klorid (kot 50% raztopina) - 200 μg, brezvodni natrijev hidrogenfosfat - 2,89 mg, natrijev dihidrogenfosfat monohidrat - 6,39 mg, natrijev klorid - 4,1 mg, voda d / in - do 1 ml.
2,5 ml - polietilenske kapalke (1) - kartonske škatle s prvo kontrolo odpiranja.
Kombinacija zdravila proti glavkomu, sestavljena iz dveh učinkovin - latanoprosta in timolola. Mehanizem zniževanja IOP pri latanoprostu in timololu je različen, kar zagotavlja dodatno zmanjšanje IOP v primerjavi z učinkom uporabe vsake od teh sestavin kot monoterapije.
Latanoprost je analog prostaglandina F2α - je selektivni agonist prostanoidnega FP receptorja in zmanjšuje IOP s povečanjem odtoka vodne humorja, predvsem preko uveoskleralnega načina, kot tudi skozi trabekularno mrežo. Latanoprost nima pomembnega učinka na tvorbo očesne vodice in prepustnost krvno-očesne pregrade.
Med kratkotrajnim zdravljenjem latanoprost med psevdofakijo ne povzroča uhajanja fluorescina v zadnji del očesa. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih nima pomembnega farmakološkega učinka na kardiovaskularni in dihalni sistem.
Timolol - neselektivna beta1- in beta2-blokator. Ni pomembne notranje simpatomimetične aktivnosti, nima neposrednega depresivnega učinka na miokard, nima membranske stabilizacije in lokalne anestezijske aktivnosti.
Blokada β-adrenoreceptorjev povzroči zmanjšanje srčnega volumna pri zdravih ljudeh in bolnikih s srčnimi obolenji. Pri bolnikih s hudo okvarjeno funkcijo miokarda lahko zaviralci beta zavirajo stimulativni učinek simpatičnega živčnega sistema, ki je potreben za ustrezno delovanje srca.
Blokada β-adrenoreceptorjev v bronhih in bronhiolih vodi do povečanja odpornosti dihalnih poti pod vplivom parasimpatičnega živčnega sistema. Tak učinek je lahko nevaren za bolnike z bronhialno astmo in drugimi bronhospastičnimi boleznimi.
Uporaba timololovega maleata v obliki kapljic za oko povzroči zmanjšanje povišanega in normalnega IOP, ne glede na prisotnost ali odsotnost glavkoma. Povečan IOP je glavni dejavnik tveganja za glaukomatsko izgubo vidnih polj. Višje kot je IOP, večja je verjetnost glaukomatske izgube vidnih polj in poškodbe vidnega živca.
Natančen mehanizem zmanjšanja IOP pri delovanju timolol maleata ni nameščen. Rezultati tonografije in fluorometrije kažejo, da je glavni mehanizem delovanja lahko povezan z zmanjšanjem tvorbe vodne humorja. Vendar pa so nekatere študije opazile tudi rahlo povečanje odtoka vodne humorja. Poleg tega je možna inhibicija povečane sinteze cikličnega AMP, ki jo povzroča endogena β-adrenergična stimulacija. Vpliv timolola na prepustnost krvno-očesne pregrade ni bil opažen.
Delovanje zdravila Xsalac se pojavi v prvi uri po nanosu, največji učinek opazimo v 6-8 urah, pri večkratni uporabi pa se ustrezno zmanjša IOP 24 ur po uporabi.
Farmakokinetične interakcije med latanoprostom in timololijevim maleatom niso bile ugotovljene, čeprav je bila 1 do 4 ure po dajanju zdravila Xalacom koncentracija latanoprostne kisline v humorju približno 2-krat večja kot pri monoterapiji.
Latanoprost, ki je predzdravilo, dobro prodre skozi roženico, medtem ko se hidrolizira v biološko aktivno obliko (kislino). Cmaks v vodni vlagi dosežemo 2 uri po topikalni aplikaciji. Sistemska biološka uporabnost latanoprostne kisline po topikalni uporabi kapljic za oko je 45%.
Vd 0,16 ± 0,02 l / kg. Acid latanoprost je določen v vodni vlagi v prvih 4 urah, v plazmi pa le v prvi uri po topikalni aplikaciji. Vezava na plazemske beljakovine je 87%.
Latanoprost se pod vplivom esteraz podvrže hidrolizi v roženici, da se tvori biološko aktivna kislina. Kislinski latanoprost, ki vstopa v sistemski krvni obtok, se presnavlja predvsem v jetrih z beta-oksidacijo maščobnih kislin, da se tvorijo 1,2-dinarski in 1,2,3,4-tetranorni presnovki.
Acid latanoprost se hitro izloči iz krvne plazme. T1/2 znaša 17 min. Plazemski očistek je 0,4 l / h / kg. Sistemski očistek je približno 7 ml / min / kg. Metabolite se izloča predvsem preko ledvic: po topikalni uporabi se približno 88% odmerka izloči z urinom.
Cmaks delci podvrženi sistemski absorpciji in 10-20 minut po topikalni aplikaciji zdravila, 1 kapljica v vsakem očesu 1 čas / dan (300 µg / dan) v plazmi je dosežena C tmaks, komponenta 1 ng / ml.
Presnova in izločanje
Timololijev maleat se v veliki meri presnavlja v jetrih. T1/2 Timololijev maleat iz plazme je približno 6 ur, metaboliti in določena količina nespremenjenega timololovega maleata pa se izločajo preko ledvic.
- reaktivne bolezni respiratornega trakta (vključno z bronhialno astmo ali navedba njegove prisotnosti v zgodovini);
- huda KOPB;
- blokada AV II in III stopnje brez nadzora nad umetnim spodbujevalnikom;
- klinično hudo srčno popuščanje;
- otroška in najstniška starost do 18 let (varnost in učinkovitost uporabe nista ugotovljeni);
- preobčutljivost za latanoprost, timolol ali pomožne sestavine zdravila.
Zdravilo se uporablja previdno pri vnetnem, neovaskularnem glavkomu z zaprtim zakotjem, glavkomu odprtega zakotja v kombinaciji s psevdofakijo, pigmentnim glavkomom (zaradi pomanjkanja zadostnih izkušenj z zdravilom); afakija, psevdofakija s pretrganjem zadnje lečne kapsule; pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za edem makule (v primeru zdravljenja z latanoprostom so opisani primeri edema makule, vključno s cistoidom); herpetični keratitis v zgodovini; AV blokada I stopnje (zaviralci adrenergičnih receptorjev beta negativno vplivajo na čas impulza v srčni mišici); periferne cirkulatorne motnje (npr. hud Raynaudov sindrom ali Raynaudova bolezen); pri bolnikih z boleznimi roženice, ker Zdravilo lahko povzroči suho sluznico oči.
Uporabi zdravila Xalac pri bolnikih z aktivno obliko herpetičnega keratitisa in ponavljajočim se herpetičnim keratitisom, še posebej v povezavi z uporabo analogov prostaglandinov F, se je treba izogibati.2α.
Timolol je treba uporabljati previdno pri bolnikih s KOPB in le v primerih, ko možna korist uporabe zdravila za bolnika presega tveganje.
Odrasli (vključno s starejšimi bolniki) - 1 kapljica v prizadeto oko (a) 1 čas / dan.
Kot pri uporabi kakršnihkoli kapljic za oko, da bi zmanjšali možen sistemski učinek zdravila, takoj po vkapanju vsake kapljice, priporočamo, da 2 minuti pritisnete na spodnjo solno točko na notranjem kotu očesa na spodnji veki.
Pogostnost neželenih učinkov je navedena po naslednji razvrstitvi: zelo pogosto ≥ 10%, pogosto ≥ 1% in
http://health.mail.ru/drug/xalacom/