logo

Za zdravljenje glavkoma se uporabljajo tri vrste korekcije povečanega očesnega tlaka: paliativna, laserska in kirurška. Izbira ene ali druge metode je odvisna od resnosti patologije. V začetnih fazah zdravljenje glavkoma z očesnimi kapljicami.

Farmakološke lastnosti kapljic za oči za glavkom in njihova klasifikacija

Za zdravljenje glavkoma uporabljajo medicinske droge, glavni učinek katerih je normalizirati očesni tlak.

Kapljice očesnega glavkoma na mehanizem delovanja so razdeljene v tri skupine:

  • Skupina 1: Zdravila, ki prispevajo k odtekanju intraokularne tekočine.
  • Skupina številka 2: Sredstva za zmanjšanje proizvodnje vodne humor.
  • Skupina številka 3: Kombinirana zdravila.

V pripravkih prve skupine je lahko glavna aktivna sestavina:

  • prostaglandini;
  • simpatikomimetiki;
  • holinomimetiki.

Med sredstvi, ki zmanjšujejo sintezo vodne humor, se uporabljajo:

  • inhibitorji karboanhidraze;
  • zaviralci adrenergičnih receptorjev beta;
  • agonisti alfa-2 adrenoreceptorjev.

Zdravila, ki izboljšujejo pretok intraokularne tekočine

1. Prostaglandini

Kapljice za oko na osnovi sintetičnih analogov prostaglandinov F2a lahko učinkovito zmanjšajo intraokularni tlak v dveh urah po aplikaciji zaradi izboljšanega uveoskleralnega odtoka vodne humorja. Zdravilo je treba vkapati v oči enkrat na dan, njegov največji učinek se razvije po dvanajstih urah in traja en dan.

Zdravila za prostaglandin za glavkom vključujejo:

  • Travatan® (Travoprost INN);
  • Xalatan®, Glauprost® (INN Latanoprost);
  • Taflotan® (INN Tafluprost).

Kot vsa zdravila imajo tudi prostaglandinski analogi neželene učinke, ki vključujejo: t

  • hiperemija zrkla zaradi vazodilatacije (najpogostejša);
  • razbarvanje šarenice zaradi odlaganja melanina pri dolgotrajni uporabi;
  • moteno preglednost in vnetne spremembe v roženici;
  • otekanje konjunktive;
  • pekoč občutek v očeh.

2. Simpatomimetiki

V to skupino kapljic za oči za glavkom, so:

  • Glaucon®, Epiphrin® (epinefrin INN);
  • Oftan-dipivefrin® (INN Dipivefrin).

Neželeni učinki simpatomimetikov se pojavijo topično v obliki rdečice oči, razširjenih zenic in alergijskega konjunktivitisa. Ko se absorbirajo v krvni obtok, imajo sistemske neželene učinke, kot so povečan pritisk in povečan srčni utrip.

3. holinomimetiki

V tej skupini je pripravljen zeliščni pripravek - pilokarpin in sintetični - Carbohol.

Pri uporabi holinomimetikov se odtok intraokularne tekočine izboljša z zoženjem zenice in zmanjšanjem intraokularnih mišic, kar prispeva k učinkovitemu odtoku intraokularne tekočine skozi kot v prednji komori. V zvezi s tem se pilokarpin uporablja natančno za glavkom z zaprtim kotom. Učinek zdravila traja šest ur, tako da se njegovo vkapanje izvaja dvakrat na dan ali več. Holinomimetiki se lahko uporabljajo v kombinaciji s prostaglandini, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in inhibitorji karboanhidraze.

V primeru prevelikega odmerjanja teh zdravil se razvije vztrajno zoženje zenice, ki ga spremlja zmanjšanje vidnega polja, in nastanek krča, ko predmeti postanejo mehki. Obstajajo tudi možni pogosti neželeni učinki v obliki glavobola, znižanja krvnega tlaka, motenj srčnega ritma, potenja, slabosti.

Zdravila za zmanjšanje proizvodnje vodne humor

1. Zaviralci karboanhidraze

Ta skupina zdravil vpliva na encim cilarnega telesa - karboanhidraz, ki ga zavira. Posledično se zmanjša izločanje intraokularne tekočine in zmanjša pritisk. Zaviralci karboanhidraze vključujejo kapljice za oči:

  • Trusopt® (INN Dorzolamid);
  • Azopt® (INN Brinzolamid).

Ta zdravila se predpisujejo za vkapanje v oko dvakrat na dan. Praktično nimajo škodljivih sistemskih učinkov na kardiovaskularni in dihalni sistem. Lahko se uporablja v kombinaciji s prostaglandini in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

2. zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Kapljice za oko na osnovi neselektivnih zaviralcev beta (blok beta-1,2-adrenoreceptorji):

Kapljice za oko na osnovi selektivnih zaviralcev beta (blok beta-1-adrenoreceptorjev):

Ta zdravila imajo sistemski stranski učinek na kardiovaskularni in dihalni sistem, kar vodi do zmanjšanja ritma in bronhospazma.

V zvezi s tem se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ne priporočajo bolnikom s hipertenzijo ali bronhialno astmo. Selektivni beta blokatorji imajo manj izrazit stranski učinek.

3. Agonisti alfa-2-adrenoreceptorjev

Posebnost teh kapljic za oči v dvojnem mehanizmu delovanja, ki zmanjšuje izločanje vodne žleze in istočasno izboljšuje odtok intraokularne tekočine z zmanjševanjem ciliarne mišice. Ti vključujejo klonidinov derivat klonidin in brimonidin.

Kombinirani pripravki za glavkom

Najbolj znani predstavniki te skupine so:

  • Xalacom® je kombinacija neselektivnega beta blokatorja (Timolol) in sintetičnega analoga prostaglandina (Latanoprost).
  • Fotil® je kombinacija neselektivnega beta-blokatorja (Timolol) in holinomimetika (pilokarpin).
  • Kosopt® je kombinacija neselektivnega beta-blokatorja (Timolol) in inhibitorja karboanhidraze (Dorzolamida).

Kombinacija več zdravil v kombiniranih pripravkih omogoča povečanje učinka zmanjšanja IOP in zmanjšanje pogostosti uporabe.

Kako izbrati učinkovite očesne kapljice za glavkom?

Zdravila za zmanjšanje intraokularnega tlaka mora predpisati oftalmolog, ki bo natančno diagnosticiral in individualno, odvisno od mnogih vidikov, izbral potrebne kapljice za oko. Brez nasveta specialista se močno priporoča uporaba takšnih zdravil, saj lahko to poslabša potek bolezni in povzroči nepopravljive posledice.

http://vashe-zrenie.ru/bolezni-glaz/glaukoma/glaznye-kapli.html

Glaukom Farmakoterapija

Dr. Egorov E.A.

Vodja Oddelka za očesne bolezni, Medicinska fakulteta, Ruska državna medicinska univerza, Ministrstvo za zdravje in socialni razvoj Ruske federacije

Asistentka na Oddelku za očesne bolezni, Medicinska fakulteta, Ruska državna medicinska univerza, Ministrstvo za zdravje in socialni razvoj Ruske federacije

Glaukom je trenutno vodilni vzrok slepote in slabega vida na svetu. Glaukom prizadene do 105 milijonov ljudi; 5,2 milijona ljudi ima slepoto na obeh očesih, 1 bolnik slepi vsako minuto in 1 otrok vsakih 10 minut. V Ruski federaciji je glavni razlog (28%) vidna prizadetost glavkoma (Liebman, ES, 2005; Svetovna zdravstvena organizacija, 1997).

V povezavi s prehodom sodobne medicine na dokazna načela, da bi razvili klinično utemeljena priporočila o medicinskem vodenju posameznega bolnika, je treba upoštevati podatke, pridobljene na podlagi multicentričnih mednarodnih preskušanj, ki sledijo pravilom GCP. V zadnjih letih je bilo v svetu oftalmologije izvedenih več obsežnih študij na področju farmakoterapije glavkoma in očesne hipertenzije. Med njimi so: GNTGS (študija sodelovalne normalne napetosti glavkoma, 1998) - študija normalnega tlaka glakoma, AGIS (napredna študija o interakciji z glavkomom, 2000) - študija napredne terapije glakoma, CIGTS (Študija sodelovalne začetne terapije z glavkomom, 2001) - Začetna študija zdravljenja Glaukom, OHTS (Hirurgija z očesno hipertenzijo, 2002) - študija o zdravljenju očesne hipertenzije, EMGT (Early Manifest Glaucoma Trial, 2002) - študija glavkoma z zgodnjimi manifestacijami.

V domači oftalmologiji je bila v 50 kliničnih bazah v različnih regijah izvedena multicentrična študija (START), v kateri je sodelovalo 1389 bolnikov (2410 oči) za preučevanje učinkovitosti in varnosti uporabe travoprosta pri zdravljenju odprtega zakotnega glavkoma in očesne hipertenzije (Egorova TE, Oganezova Zh.G. 2005).

Na podlagi analize rezultatov mednarodnih in ruskih kliničnih študij na področju zdravljenja bolnikov z glavkomom je bilo ugotovljeno, da si je treba prizadevati za 30% zmanjšanje intraokularnega tlaka (IOP, oftalmični tlak) ali doseči očesno raven manj kot 18 mm Hg. in zmanjšanje območja nihanja IOP na 5 mm Hg. Čl. čez dan.

Zahteve za idealno zdravilo za zmanjšanje IOP:

- znatno zmanjšanje IOP (povprečno 30%);

- vzdrževanje hipotenzivnega učinka v daljšem časovnem obdobju (24 ur);

- ohranjanje nizke ravni IOP z majhnimi nihanji njenih vrednosti čez dan (ne več kot 5 mm Hg. Art.);

- najmanj neželenih učinkov;

- priročen in enostaven režim odmerjanja (1-2 krat na dan).

Zdravila, ki znižujejo IOP in se uporabljajo za zdravljenje glavkoma, lahko razdelimo v dve skupini glede na njihov učinek na hidrodinamiko očesa: zdravila, ki izboljšajo odtekanje intraokularne tekočine iz očesa in sredstva, ki zavirajo nastajanje intraokularne tekočine (tabela 1).

Zdravila za zniževanje IOP

* Ni registrirano v Rusiji.

Sredstva, ki izboljšujejo odtok intraokularne tekočine

Pilokarpin je rastlinski alkaloid, pridobljen iz rastline Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Je najbolj znana in uporabljena antiglaukomska učinkovina: Zdravilna učinkovina - pilokarpin v obliki hidroklorida ali nitrata - je m-holinomimetik, ki stimulira periferne m-holinergične receptorje.

Na voljo v obliki kapljic za oko 1, 2, 4 ali 6%, pakiranih v 1,5 ml kapalke ali v 5, 10 in 15 ml stekleničke. Registrirani so tudi očni filmi s pilokarpinom in 1 ali 2% pilokarpinsko mazilo.

Najpogosteje uporabljene 1 in 2% raztopine. Nadaljnje povečanje koncentracije ne povzroči bistvenega povečanja hipotenzivnega učinka, vendar znatno poveča tveganje neželenih učinkov. Izbira je odvisna od odziva posameznega bolnika na zdravilo.

Trajanje hipotenzivnega učinka z enkratnim vkapanjem raztopine pilokarpina je individualno in se spreminja v 4–8 urah, zato je treba 4- do 6-krat na dan uporabiti vodne raztopine zdravila. Podaljšane oblike pilokarpina, ki vsebujejo 0,5 ali 1% raztopino metilceluloze kot topilo, omogočajo povečanje trajanja delovanja po enkratnem vkapanju do 8–12 ur.

Ohranjanje konstantne visoke koncentracije zdravila v očesnih tkivih je nepraktično to ustvarja pogoje za zmanjšanje učinkovitosti in vodi tudi k vztrajnemu krčenju ciliarne mišice.

Funkcionalno stanje cilijarne mišice je zelo pomembno za "gimnastiko" očesa. Stiskanje te mišice neprestano vpliva na trabekularni aparat, tresenje in čiščenje, izboljšanje oskrbe s krvjo. Zato je priporočljivo redno, 1–3 mesece med letom, preklicati pilokarpin in ga nadomestiti z drugimi antiglaukomskimi zdravili.

Pri neželenih učinkih pilokarpina je treba opozoriti na miozo, ki se po 10–20 minutah po vkapanju pojavi in ​​traja do 6 ur, pri daljši uporabi pa mioza traja trajno. To je pomembno pri starejših bolnikih s fakosklerozo ali začetno katarakto, ker v ozadju ozke zenice opazijo znatno zmanjšanje ostrine vida. Opozoriti je treba na pojav relativnega krča namestitve 10-30 minut po uporabi zdravila. Občutljivi bolniki lahko opazijo po vkapanju, zlasti pri uporabi visokih koncentracij zdravila, prehodnega glavobola. Pri dolgotrajni uporabi pri nekaterih bolnikih se pojavlja folikularni konjunktivitis.

Uporaba pilokarpina je kontraindicirana pri iritisu, iridociklitisu, irido-cikličnih krizah. Ni zaželeno, da bi ga uporabljali pri drugih vnetnih boleznih prednjega dela očesa.

Carbachol je sintetično zdravilo z lastnostmi m-, n-holinomimetika. Na voljo v obliki 1,5 in 3% raztopine.

Hipotenzivni učinek se kaže po 15-20 minutah po vkapanju, doseže največ do 2. ure in traja 4-8 ur, karach pa je s svojim delovanjem nekoliko boljši od pilokarpina. Priporočljivo je predpisati zdravilo 3-4 krat na dan.

O neželenih učinkih pri dolgotrajni uporabi karbahola lahko opazimo glavobol, pekoč občutek v 15–30 min po vkapanju, rahlo konjuktivno hiperemijo, bolečino v zrkih. V nekaterih primerih starejših ali opazili pojav ali pospešitev zorenja katarakte.

Pri prevelikem odmerjanju lahko pride do zmanjšanja krvnega tlaka, bradikardije, nenormalnega srčnega ritma, slabosti, povečane črevesne gibljivosti in povečanega znojenja. Z pojavom takšnih simptomov je treba zmanjšati pogostost vkapanja ali pa v celoti ustaviti zdravilo.

Antikolinesterazna zdravila

Sredstva za antiholinesterazo blokirajo (reverzibilno ali ireverzibilno) holinesterazo, encim, ki uničuje acetilholin. Antikolinesterazna zdravila (npr. Armin, Paraoxon) so v primerjavi s holinomimetiki precej daljša in njihov učinek je veliko bolj izrazit. Vendar pa se trenutno takšna zdravila praktično ne uporabljajo zaradi velikega števila neželenih učinkov lokalne in splošne narave.

Alfa in beta adrenomimetiki

Ta podskupina je epinefrin, ki se nanaša na neposredne stimulatorje alfa in beta adrenoreceptorjev različnih lokalizacij. Pri zdravljenju glavkoma, 0,5; 1 in 2% raztopine adrenalina.

Mehanizem zmanjševanja IOP pod vplivom adrenalina je sestavljen iz dveh komponent: izboljšanje odtoka vodne humorja iz očesa skozi drenažni sistem, kratkoročno in rahlo zatiranje njegovih izdelkov. Po nekaterih poročilih epinefrin pomaga izboljšati odtok tekočine po uveoskleralni poti.

Lokalni neželeni učinki s podaljšano uporabo epinefrina se kažejo v konjunktivni hiperemiji, kroničnem alergijskem konjunktivitisu, solzenju. Takšne reakcije se lahko pojavijo pri več kot polovici bolnikov. Drugi pogosti zaplet je temna pigmentacija robov vek, veznice in, manj pogosto, roženice. Zelo resen zaplet pri zdravljenju epinefrina je pojav makularnega edema, ki se lahko pojavi v afakičnih očeh.

Sistemski neželeni učinki se kažejo v povišanem krvnem tlaku, pri pojavu tahikardije, aritmiji, bolečinah v srcu, cerebrovaskularnih motnjah.

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri zaprtju kota in mešanem glavkomu, preobčutljivosti na adrenalin, hipertenziji, izraziti aterosklerozi, sladkorni bolezni, tirotoksikozi. Med nosečnostjo morate omejiti uporabo kapljic za oči epinefrin.

Analogi prostaglandina F

Pripravki iz te skupine znatno zmanjšajo intraokularni tlak, kar izboljša uveoskleralni odtok vodne humor, zaradi učinka na različne podrazrede receptorjev prostaglandina.

Po najnovejših podatkih je povečanje uveoskleralnega odtoka posledica izločanja zunajceličnega matriksa (ECM) cilijalne mišice. Prostaglandin F poveča vsebnost matrične metaloproteaze (MMP) v tkivih cilijalne mišice. MMP so družina encimov, ki so specifični za ECM komponente, kot so kolagen, fibronektin in drugi MMP se izločajo kot neaktivni proenzimi, toda po zunajcelični aktivaciji lahko razgradijo kolagenske fibrile, kar povzroči ECM redčenje. Analogi prostaglandina F ne vplivajo na širino učenca in nastanitev, nastajanje intraokularne tekočine.

Značilnost analogov prostaglandina F je učinek na žile v veznici. Konjunktivna hiperemija je po multicentričnih mednarodnih študijah opažena v 15–45% primerov. Po ruski študiji START o učinkovitosti in varnosti travoprosta pogostnost zaznavne hiperemije konjunktiva ne presega 6%, večina (do 4%) pa je blaga hiperemija.

Med drugimi neželenimi reakcijami lokalnega značaja najdemo najpogosteje (od 1 do 15% primerov) keratitis in erozijo roženice. Manj pogosto (od 0,1 do 1% primerov) opazimo motnje roženice, kemozo, dermatitis vek, pekoč občutek, občutek tujega telesa in zamegljen vid po vkapanju. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči spremembe pigmenta (lahko so prehodne) v tkivih zrkla ali njegovih okoliških struktur (vključno z šarenico). Pred načrtovanim zdravljenjem je treba bolnika opozoriti na možno spremembo barve oči.

Latanoprost je sintetični fenil-substituiran analog prostaglandina F, je selektivni agonist FP receptorja.

Zmanjšanje IOP se začne približno 3-4 ure po vkapanju zdravila, največji učinek se opazi po 8 do 12 urah, učinek traja vsaj 24 ur, v povprečju pa se oftalmotonus zniža za 35% od izhodiščne vrednosti. Opozoriti je treba, da se učinek razvija več dni (v povprečju 7–14 dni).

Zdravilo Latanoprost je na voljo v obliki 0,005% raztopine v 2,5-mililitrskih vialah. Priporočen način vkapanja je 1-krat na dan. Hipotenzivni učinek latanoprosta pri daljši uporabi ustreza delovanju 0,5% raztopine timolol maleata.

Travoprost je selektivni agonist FP receptorja.

Zmanjšanje IOP opazimo 2 uri po vkapanju, največji učinek dosežemo po 12 urah, v povprečju pa se IOP zmanjša za 7–8 mm Hg. Čl. V smislu učinkovitosti je podoben latanoprostu. Način uporabe - enkrat na dan, zvečer.

Tafluprost (zaključena klinična preskušanja in je registriran v Ruski federaciji) ima 12-krat večjo afiniteto za receptorje FP kot latanoprost.

Poveča uveoskleralni odtok za 65% in celotni odtok za 33%. Uporaba tafluprosta v obliki 0,001; 0,0025 in 0,005% raztopine je spremljalo zmanjšanje IOP 24 ur po vkapanju.

Največje znižanje IOP v poskusu na miših je bilo 20,2 ± 2,0% (Ota T. et al., 2005). Pri uporabi kot 0,0025% raztopina pri opicah z zvišanim in normalnim IOP je tafluprost v povprečju povzročil zmanjšanje IOP za 3,1 mm Hg. Čl. od začetne ravni. Za primerjavo je 0,005% raztopina latanoprosta povzročila zmanjšanje IOP za 2,1 mm Hg. Čl. od začetne ravni.

Pri ocenjevanju neželenih učinkov ni bilo ugotovljeno nobenega vpliva na melanogenezo (Takagi Y. et al., 2004). Tako lahko govorimo o nastanku nove obetavne droge, katere nadaljnje preučevanje lahko prispeva k učinkovitosti zdravljenja glavkoma.

Sredstva, ki zavirajo nastajanje intraokularne tekočine

Klonidin stimulira postsinaptične alfa2-adrenoreceptorjev, pomaga zmanjšati nastajanje intraokularne tekočine.

Ophthalmotonus pod vplivom klonidina se hitro zmanjša. Hipotenzivni učinek se pojavi po 30 minutah, doseže največ 3 ure po vkapanju in traja do 8 ur. Tonografske študije potrjujejo inhibitorni učinek klonidina na proizvodnjo intraokularne tekočine. Širina učenca s podaljšano uporabo zdravila je praktično nespremenjena. Priporočljivo je, da vsadite 2-4 krat na dan.

Pri nekaterih bolnikih hipotenzivni učinek klonidina sčasoma oslabi in se IOP poveča. V zvezi s tem je treba med zdravljenjem izvajati stalno spremljanje ravni intraokularnega tlaka.

Lokalni neželeni učinki se kažejo v obliki težav z opeklinami v očesu, občutkom tujka, suhim ustom (približno 20% bolnikov), zamašenostjo nosu; hiperemija in edem konjunktive (15% bolnikov), kronični konjunktivitis.

Sistemski neželeni učinki vključujejo zaspanost, ki upočasnjuje hitrost duševnega in motoričnega odziva. Manj pogosto, pacienti opazijo živčnost, anksioznost. Občasno lahko pride do zaprtja, bradikardije, zmanjšanega izločanja želodca, impotence. Treba je opozoriti, da tudi pri topikalni aplikaciji v obliki kapljic za oko lahko klonidin zmanjša sistemske SBP in DAD.

Kontraindikacije za imenovanje klonidina so povečana individualna občutljivost za zdravilo, vnetne bolezni sprednjega očesa in nekatere pogoste bolezni, kot so izrazita ateroskleroza možganskih žil, huda sinusna bradikardija, obliteranti perifernih arterij, depresija.

Brimonidin ima dvojni učinek, ki povzroča zmanjšanje IOP: zmanjšanje produkcije intraokularne tekočine in povečanje uveoskleralnega odtoka. Prisotnost postsinaptične alfa2-na gladkih mišicah krvnih žil omogoča topično aplikacijo brimonidina kot možnega vazokonstriktorja. Glede na nekatere študije, ki vplivajo na alfa2-adrenoreceptorji, zmanjšuje sproščanje noradrenalina v sinapsah in povzroča miozo, in posledično povečanje odtoka intraokularne tekočine. To lahko vodi do bolj izrazitega zmanjšanja IOP v primerjavi s klonidinom. Mioz je bolj izrazit pri ljudeh s svetlim irisom. V večini primerov so opazili zožitev z zobci 1 mm ali več po vkapanju brimonidina.

Brimonidin, za razliko od klonidina, ne prehaja BBB in ne povzroča opaznih sistemskih sprememb v bolnikovem telesu.

V povprečju je največje zmanjšanje IOP v primerjavi z uporabo brimonidina opaziti 2 uri po vkapanju in je 10–12 mm Hg. Čl.

Dopustnost je običajno dobra. V posameznih primerih so opažene hiperemija konjunktive, pekoč občutek v očesu, suha usta in zaspanost. Brimonidin v koncentraciji 0,15 in 0,2% enako učinkovito zmanjša IOP, razlike v pogostnosti in kakovosti neželenih učinkov pa tudi niso opažene.

Alfa- in beta-blokatorji

Procodolol je na voljo v obliki kapljic za oko z koncentracijo zdravilne učinkovine v raztopini 1 in 2% v steklenicah po 5 ml in v epruvetah s kapalko po 1,5 ml. Priporočena shema - 2-3 krat na dan.

Hipotenzivni učinek je precej izrazit. Največje znižanje IOP je približno 7 mm Hg. Čl. od začetne ravni. Delovanje po enkratnem vkapanju traja do 8–12 ur, mehanizem zmanjševanja IOP pa zavira nastajanje intraokularne tekočine.

Bolniki s podaljšano uporabo prenašajo dobro zdravilo Procodolol. Med neželenimi učinki so opazili bradikardijo, arterijsko hipotenzijo, bronhospazem pri občutljivih bolnikih s proksodololom. V zvezi s tem je zdravilo kontraindicirano za uporabo pri bolnikih z bronhialno astmo, kronično pljučno boleznijo, srčnim popuščanjem, hudo bradikardijo, arterijsko hipotenzijo.

Najbolj znani predstavnik neselektivnih zaviralcev beta za zdravljenje glavkoma je timolol (v obliki maleata). Blokira stimulativni učinek kateholaminov na beta1.2-adrenoreceptorji.

Na voljo v obliki kapljic za oko v koncentraciji 0,25 in 0,5% v steklenih ali plastičnih stekleničkah po 5 ml, opremljenih s kapalnimi kapicami.

Mehanizem za zmanjšanje intraokularnega tlaka pod vplivom timolol maleata je zaviranje izločanja očesne vodice. S podaljšano uporabo tonografske študije kažejo zmerno izboljšanje iztoka tekočine iz očesa. Najverjetneje je to posledica deblokirnega učinka na skleralni sinus.

Zmanjšanje IOP se začne 20 minut po vkapanju, doseže maksimum po 2 urah in učinek traja vsaj 24 ur, zmanjšanje IOP pa je približno 25%.

Značilno je, da se timolol maleat priporoča 1-2 krat dnevno. Razlika v hipotenzivnem učinku 0,25 in 0,5% raztopine je 10-15%.

Kadar se uporablja lokalno, timolol maleat ne vpliva na premer zenice, ne povzroča spazma namestitve, ne spremeni bistveno krvnega obtoka v sprednjem segmentu zrkla. Lokalni neželeni učinki se kažejo v suhosti očesa, draženju veznice, edemu roženičnega epitela, točkovanju površinskega keratitisa, alergijskemu blefarokonjunktivitisu.

Obstajajo, čeprav zelo redki, zelo resni sistemski stranski učinki. V primeru preobčutljivosti na timololijev maleat lahko celo posamezna vkapanja povzročijo padec krvnega tlaka do kolapsa. Pogosto, še posebej na začetku zdravljenja, so bradikardija, aritmija, omotica, mišična oslabelost; možna depresija, psihastenija.

Timolol maleat je kontraindiciran pri bolnikih z distrofijo roženice, suhim keratitisom, preobčutljivostjo na to, bronhialno astmo, kroničnimi pljučnimi boleznimi, sinusno bradikardijo in srčnim popuščanjem. Pri bolnikih z diabetesom mellitusom, zlasti pri labilnem poteku, ga je treba uporabljati previdno.

Betaksolol je selektivna beta1-blokator podaljšanega delovanja. Za oftalmično uporabo se proizvaja v obliki 0,5% raztopine v plastičnih kapalnicah po 5 ml.

Zmanjšanje IOP z enkratnim vkapanjem betaksolola traja do 12 ur, pri uporabi mioze, bremenskega spazma in slabovidnosti pa ne pride. V primeru glavkoma je priporočeni način dajanja 1 kapljica 2-krat na dan.

Med stranskimi učinki lokalne narave, kratkotrajno neugodje v očeh, je treba opozoriti na solzenje, ki se pojavi takoj po vkapanju. Redko se odkrijejo zmanjšana občutljivost in madeži na rožnici.

Sistemski neželeni učinki z lokalno aplikacijo zdravila Betaxolol so minimalni in se redko pojavijo. Vendar je treba betaksolol uporabljati previdno pri bolnikih, ki dodatno prejemajo zaviralce beta, rezerpin, adrenergične psihotropne snovi; z diabetesom, tirotoksikozo, bronhialno astmo.

Pomembno je omeniti, da se betaksolol nanaša na zdravila, ki imajo dokazano neposreden nevro-zaščitni učinek na mrežnico, kar zagotavlja boljše ohranjanje vidnih funkcij pri bolnikih z glavkomom z daljšim opazovanjem.

Priprave te podskupine zavirajo aktivnost encima karboanhidraze, ki je v procesih cilijnega telesa in igra pomembno vlogo pri tvorbi intraokularne tekočine.

Dorzolamid je lokalno delujoč inhibitor ogljikove anhidraze, ki se uporablja v obliki kapljic za oko, ki je 2% vodna raztopina dorzolamid hidroklorida, pakirane v 5 ml stekleničke s kapalko.

Maksimalni hipotenzivni učinek se doseže 2 h po vkapanju zdravila (zmanjšanje IOP v skupini pogojno zdravih oseb za 18,4% in pri bolnikih s primarnim odprtim glavkomom za 21,4%). Post-delovanje traja tudi po 12 urah, Dorzolamid hidroklorid pa se dobro kombinira s skoraj vsemi antihipertenzivnimi zdravili in opaža povečanje terapevtskega učinka.

Dorzolamid hidroklorid se uporablja kot del kompleksne terapije 2-krat na dan kot monoterapija - 3-krat na dan.

V procesu spremljanja bolnikov ni bilo resnih neželenih učinkov. Opazili so rahlo pekoč občutek v očesu takoj po vkapanju (pri 80% oseb) in grenkem okusu v ustih (15%).

Brinzolamid je zaviralec karboanhidraze, ki ima sposobnost, da znatno zmanjša in nadzoruje IOP, kadar se uporablja lokalno. Za brinzolamid je značilna visoka selektivnost glede karboanhidraze II, kot tudi optimalne lastnosti za učinkovito penetracijo v oko. Obstajajo dokazi, da se brinzolamid, topikalno ali intravensko, izboljša pretok krvi v glavo očesnega živca. Brinzolamid zmanjša IOP v povprečju za 18–20%. Nanesite 1 kapljico 2-krat na dan.

Neželeni učinki vključujejo začasno zamegljen vid in pekoč občutek po vkapanju, občutek tujka, motnje okusa. Ko se nanese topikalno, se bolje prenaša kot dorzolamid.

V obdobju zdravljenja je nošenje kontaktnih leč nezaželeno.

Upoštevati je treba, da se lahko pred jemanjem sulfonskih zdravil razvije senzibilizacija.

Brinzolamid okrepi učinek drugih zdravil proti glavkomu.

Acetazolamid je najbolj znano zdravilo te podskupine in se v oftalmologiji uporablja za zdravljenje glavkoma že več kot 40 let.

Na voljo v obliki tablet (0,25 g) za peroralno dajanje. Uporablja se predvsem za lajšanje akutnega napada glavkoma, predoperativno pripravo bolnikov, kompleksno zdravljenje primerov vztrajnega glavkoma.

Oftalmotonus se pri jemanju 0,125 g acetazolamida po 40–60 minutah začne zmanjševati, največ 3–5 ur in ostane pod začetno vrednostjo 6–12 ur.

Pri uporabi acetazolamida, zlasti dolgotrajnega, obstajajo različni neželeni učinki, kot so parestezije, pruritus, hiperemija, izguba apetita, hemolitična anemija, levkopenija, agranulocitoza in motnje urina. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z akutno odpovedjo ledvic, hipofunkcijo nadledvične žleze, nizko vsebnostjo kalcija in kalija v krvnem serumu med nosečnostjo. Pri dolgotrajnem zdravljenju z acetazolamidom je treba predpisati kalijeve pripravke (kalijev orotat, kalij in magnezijev asparaginat) ali prehrano, bogato s kalijem.

Fotil in Fotil forte sta kombinacija timolol maleata in pilokarpin hidroklorida. Skupni učinek na različne dele regulacije IOP povzroči povečan hipotenzivni učinek.

Fotil je kombinacija 0,5% raztopine timolol maleata in 2% raztopine pilokarpin hidroklorida, Fotil forte je kombinacija 0,5% raztopine timolol maleata in 4% raztopine pilokarpin hidroklorida.

Po vkapanju zdravila se učinkovito zmanjšanje IOP začne v drugi uri, največji učinek se pojavi po 3-4 urah, hipotenzivni učinek traja približno 12 ur, priporočena shema pa je 1-2 krat dnevno.

Lokalni neželeni učinki so bolj izraziti pri Fotili forte zaradi večje koncentracije pilokarpina. Pojavijo se v hitro prehajanju pekočega občutka, bolečini v očesu, zamegljenem vidu in hiperremiji konjunktive. Z nadaljevanjem zdravljenja se ti pojavi zmanjšajo.

Sistemski neželeni učinki so podobni tistim, ki jih kažejo obe sestavini pri monoterapiji.

Proxofelin je kombinirani pripravek, ki vsebuje alfa- in beta-blokator proxodolol (1% raztopina) in alfa2-adrenergični klonidin (0,25% raztopina). Ima močnejši hipotenzivni učinek na inhibicijo tvorbe intraokularne tekočine.

Pri uporabi te kombinacije se zmanjšanje IOP začne po 30–60 minutah po enkratnem vkapanju, doseže največ 4–6 ur in traja 24 ur Največje zmanjšanje očesnega tlaka je več kot 10 mm Hg. Čl. od začetne ravni. Priporočena shema - 2-3 krat na dan.

Zdravilo Xalacom vključuje 0,005% raztopino latanoprosta in 0,5% raztopino timolola. Študija klinične učinkovitosti fiksne kombinacije latanoprosta in timolola v primerjavi z ločeno uporabo latanoprosta in timolola je pokazala, da so v prvem primeru opazili izrazitejše zmanjšanje IOP. Največje znižanje IOP med zdravljenjem z zdravilom Xalacom je doseženo po 6 urah, hipotenzivni učinek pa traja do 48 ur.

Racionalni pristop k imenovanju zdravil za zdravljenje glavkoma

Racionalni pristop k hipotenzivnemu zdravljenju glavkoma je določen s klinično obliko bolezni in individualnimi značilnostmi bolnika. Upoštevati je treba nekaj splošnih načel, ki jih je treba upoštevati pri predpisovanju zdravljenja.

Glede na priporočila evropske glaukomatske družbe so droge prve izbire trenutno:

- beta-adreno-blokatorji betaksolol in timolol;

- inhibitor karbonske anhidraze brinzolamid;

- prostaglandin F analoge latanoprost, bimatoprost, travoprost.

Za zdravila druge izbire so:

* Opustitev

V Rusiji (ruska glaukomska družba) so zdravila prve izbire:

- prostaglandin F analoge latanoprost in travoprost;

Za zdravila druge izbire so:

- inhibitor karbonske anhidraze brinzolamid;

- alfa in beta adrenergični blokator, proksodolol.

Da bi zmanjšali verjetnost tahifilakse, je priporočljivo nadomestiti zdravila z zdravili druge izbire 2-3 mesece vsako leto. Začasna zamenjava enega zdravila za drugo vam omogoča, da shranite svoj hipotenzivni učinek. Upoštevati je treba tudi, da katerikoli antihipertenziv ne zmanjša le IOP, ampak vpliva tudi na različne presnovne procese v očesu, zato občasna sprememba zdravil pomaga ohranjati normalno presnovo.

Povečanje učinkovitosti zdravljenja lahko dosežemo s fiksnimi kombinacijami zdravil. Najbolj učinkovita kombinacija beta-blokatorjev s holinergičnimi zdravili, analogi prostaglandina F.

http://www.rlsnet.ru/articles_451.htm

Zdravljenje glavkoma z zdravili

  • pilokarpin hidroklorid 1%; 2%; 4%; 6% raztopina.
  • 1% raztopina brinzolamida (azopt);
  • dorzolamidna 2% raztopina (trosoopt);
  • brimonidin tartrat (0,2% raztopina (brimonal), 0,015% raztopina (alfagom).

Pilokarpin 2% raztopina

0,5% raztopina Timolola

4% raztopina pilokarpina

0,5% raztopina Timolola

Raztopina Latanoprost 0,005%

0,5% raztopina Timolola

Travaprost 0,004% raztopina

0,5% raztopina Timolola

Brinzolamid 1% raztopina

0,5% raztopina Timolola

Bimatoprost 0,03% raztopina

0,5% raztopina Timolola

  • manitol - znotraj, vendar 1-2 g / kg telesne mase (50% raztopina) 1-krat na dan;
  • glicerol - 1,5-2 g / kg telesne mase (20% raztopina, 15% raztopina) intravensko;
  • sečnina - pri 1-1,5 g / kg telesne teže (30% raztopina) intravensko kaplja.

Zdravljenje akutnega glavkoma z zaprtim kotom

Dekspantenol se nanaša na vitamine skupine B, derivat pantotenske kisline. Dekspantenol se v telesu pretvori v pantotensko kislino, ki je sestavni del koencima A, in sodeluje pri procesih acetilacije, presnovi ogljikovih hidratov in maščob, pri sintezi acetilholina, kortikosteroidov, porfirja.

Sindrom suhega očesa (CVD) je kompleks simptomov klinično izrazite ali latentne kneroze konjunktive roženice ali roženice, ki je posledica dolgotrajne kršitve stabilnosti solzilnega filma, tanke plasti, ki prekriva sprednjo površino roženice.

Zdravila in farmakološke skupine / Vpliv zmanjšanega delovanja ledvic na farmakokinetiko, neželene učinke in režim odmerjanja

Lokalni anestetiki odpravljajo občutljivost na bolečino na omejenem območju. Mehanizem delovanja lokalnih anestetikov je blokirati prevajanje živcev s spremembo generacije akcijskega potenciala. Izločanje kalcijevih ionov iz receptorjev, ki se nahajajo na notranji površini celične membrane.

Učinek prostaglandinov (PG) na očesno tkivo smo prvič opazili leta 1955, pri čemer smo opazovali učinek snovi, ki vsebuje PG F2a in PG E2, na pripravo šarenice. Lokalna uporaba E1 PG leta 1972 v odmerkih 0,5–50 mg je povzročila od odmerka odvisno povečanje IOP, hiperemijo in okvaro hematofta.

http://medbe.ru/materials/lekarstva-v-oftalmologii/medikamentoznoe-lechenie-glaukomy/?PAGEN_2=2

Kapljice glavkoma

Glavni cilj zdravljenja glavkoma je zmanjšati intraokularni tlak, da se prepreči poškodbe in ohranijo funkcije optičnega živca.

Zdravljenje z glavkomom se praviloma začne z imenovanjem kapljic, ki zmanjšajo očesni tlak. Te kapljice morajo nenehno kapljati, strogo v skladu z navodili zdravnika.

Pravilnost njihovega vkapanja je v določeni meri jamstvo za uspeh zdravljenja. Z neučinkovitostjo nekaterih kapljic pri ohranjanju normalnega očesnega tlaka lahko zdravnik okrepi vaš režim z predpisovanjem dodatnih kapljic druge kemijske skupine, še posebej, ker lahko nekatere kapljice povečajo učinek drugih.

Vse kapljice za oči se absorbirajo skozi površinske žile v krvni obtok oči in, čeprav v majhnih količinah, vendar še vedno vstopajo v sistemski krvni obtok. Aktivne kemikalije nekaterih kapljic iz glavkoma imajo neželene stranske učinke na kardiovaskularni in dihalni sistem telesa, zato je za oftalmologa zelo pomembno, da pozna vaše splošne kronične bolezni.

Če pacient zaradi svojega splošnega stanja ali iz drugih razlogov ne more redno vnašati kapljic iz glavkoma, je bolje, da mu ponudi druge načine zdravljenja.

Vrste kapljic za zmanjšanje intraokularnega tlaka

Do danes obstaja veliko različnih zdravil za zdravljenje glavkoma v obliki kapljic za oko, ki so razvrščene kot:

  • za aktivno kemikalijo: prostaglandini, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, holinomimetiki itd.
  • o mehanizmu zmanjševanja intraokularnega tlaka: zmanjšanje produkcije intraokularne tekočine, izboljšanje odtoka intraokularne tekočine in pripravki kombiniranega mehanizma delovanja.

Prostaglandinski analogi

Prostaglandini so zelo učinkovita in varna zdravila za glavkom. Intraokularni tlak se zmanjša po 2 urah po vkapanju, največji učinek se doseže po 12 urah.

Ta zdravila: Travatan (Alcon), Xalatan (Pfizer), Tafluprost in drugi so se pojavila pred kratkim. Vendar pa so se zaradi visoke učinkovitosti in trajanja delovanja (ki jih je treba vnesti le enkrat na dan) izkazali za zdravilo izbire pri zdravljenju glavkoma.

Mehanizem njihovega delovanja temelji na izboljšanju odtoka intraokularne tekočine skozi dodatno iztočno pot.

Toda pripravki skupine prostaglandinov imajo številne stranske učinke: prehodno rdečico oči (zaradi razširjenih površinskih žil), razbarvanje šarenice (postane temnejše) in povečano rast trepalnic (postanejo debelejše, daljše in temnejše).

Zadnji stranski učinek prostaglandinov, ki zadovolji nekatere bolnike, so uporabljali tudi kozmetična podjetja.

Beta blokatorji

Ta skupina zdravil zmanjšuje nastajanje intraokularne tekočine. Začnejo delovati 30 minut po nanosu z največjim učinkom po 2 urah, tako da je pogostost njihovega vkapanja običajno 2-krat na dan. Pogosto so predpisani v kombinaciji s prostaglandini za povečanje učinka.

Timolol, Arutimol, Okumol, Okupress, Okumed je nepopoln seznam obstoječih zaviralcev beta, ki se uporabljajo pri zdravljenju glavkoma. Praviloma imajo eno aktivno kemično snov, zato so zamenljive.

Toda ta zdravila imajo številne neželene učinke: zmanjšanje srčnega utripa, bronhospazem, itd. Zato so ta zdravila kontraindicirana za ljudi z določenimi boleznimi srca, bronhialno astmo, pljučnim emfizemom.

Obstajajo zelo selektivni beta-blokatorji Betoptik in Betoptik C (Alcon), njihovi stranski učinki na kardiovaskularni in respiratorni sistem so manj izraziti kot pri drugih zdravilih te skupine.

Inhibitorji karbonske anhidraze

Inhibitorji karboanhidraze: Azopt (Alcon), Trusopt, - zmanjšanje produkcije intraokularne tekočine. To so zelo učinkovita in varna zdravila, ki nimajo stranskih učinkov na srčno-žilni in dihalni sistem, vendar jih je treba uporabljati previdno pri ljudeh z določenimi boleznimi ledvic.

Inhibitorje karbonske anhidraze se običajno dajejo 2-krat na dan in če je potrebno, jih lahko dajemo v kombinaciji z drugimi kapljicami, npr. Beta-blokatorji ali prostaglandini.

Tabletirano zdravilo Diacarb ima enako zdravilno učinkovino kot Azopt in se lahko uporablja tudi pri zdravljenju glavkoma, zlasti pri akutnih in subakutnih napadih glavkoma.

Holinomimetiki

Ta zdravila (pilokarpin, karboholin) izboljšajo odtekanje intraokularne tekočine z zaostrovanjem zenice in zmanjšanjem določenih skupin intraokularnih miši, kar omogoča lažji prehod intraokularne tekočine skozi kot sprednje komore.

Pilokarpin je kot glavni predstavnik te skupine najpogosteje predpisan za glavkom z zaprtim zakotjem ali zaprtim zakotjem, da se drenažna mreža dvigne iz korenine šarenice. Imenovan povprečno 1-2 krat na dan. Po potrebi se pilokarpin predpiše v kombinaciji z drugimi zdravili, na primer z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, inhibitorji karboanhidraze, prostaglandinskimi analogi.

Neželene učinke pilokarpina povzroča ozka zenica, ki lahko omeji vidno polje in povzroči neprijetne bolečine v čelu, obrvi, templju.

Kombinirani pripravki

Razvite kapljice, ki vsebujejo več aktivnih kemikalij v eni steklenici. Z imenovanjem več zdravil hkrati in to se dogaja precej pogosto, uporaba kombiniranih kapljic zmanjša število mehurčkov in včasih zmanjša hitrost vkapanja.

Ta zdravila so:

  • Xalak (Pfizer) = Xalatan + Timolol.
  • Kosopt (Merck) = Trusopt + Timolol
  • Fotil = Pilokarpin + Timolol

Nevroprotektorji pri zdravljenju glavkoma

Nevroprotektivno zdravljenje, tj. Zdravljenje, ki je namenjeno izboljšanju prehrane, oskrbi z očni živci, ima pomembno vlogo pri prognozi in poteku glavkoma. Študije, ki so preučevale spremembe vidnega živca pri glavkomu, dokazujejo izvedljivost in nujnost nevro-zaščitnega zdravljenja v vseh oblikah glavkoma, zlasti v naprednih in naprednih fazah.

Pomembno je omeniti, da obstajajo študije, ki dokazujejo nekaj nevro-protektivnih učinkov antiglaukomskih kapljic: analogov prostaglandinov, zaviralcev beta, itd. Vendar to praviloma ni dovolj.

Do danes je veliko zdravil različnega izvora in kemične sestave z določenimi nevrozračnimi lastnostmi. Glavne skupine nevroprotektorjev:

  • Sredstva za izboljšanje krvnega obtoka: ginko biloba, trental, dicine in drugi.
  • Sredstva, ki izboljšujejo regeneracijo živčnega tkiva: pikamelon, cinarizin, nootropil, fezam itd.
  • Sredstva, ki aktivirajo prehrano živčnega tkiva: retinalamin, Cortexin, Semax, Cerebrolysin, Noben in drugi.
  • Antioksidanti in vitamini: emoksipin, meksidol, aevit, rutin, askorbinska kislina, vitamin E, vitamini skupine B, riboksin, lutein-kompleks, mertilen forte, histokrom, erisod itd.
http://www.vseozrenii.ru/glaznye-bolezni/kapli-ot-glaukomy/

Beta-blokatorji pri zdravljenju glavkoma. Nazaj v prihodnost (literarni pregled)

O članku

Avtorji: Yegorov E.A. (UNIIF - podružnica FSBI NMITS FPI Ministrstva za zdravje Rusije, Jekaterinburg), Egorov A.E. (FSBEI HE "RNIMU them. NI Pirogov" Ministrstvo za zdravje, Moskva)

Za citat: Egorov EA, Egorov A.E. Beta-blokatorji pri zdravljenju glavkoma. Nazaj v prihodnost (pregled literature) // Rak dojk. Klinična oftalmologija. 2013. №3. Str

Povzetek Avtorji analizirajo varnost in učinkovitost lokalnih beta-adrenergičnih zdravil za zdravljenje glavkoma. Posebna pozornost je namenjena podaljšanim dozirnim oblikam timolol maleata.

Avtorji analizirajo varnost in učinkovitost lokalnih beta-adrenergičnih zdravil za zdravljenje glavkoma. Posebna pozornost je namenjena podaljšanim dozirnim oblikam timolol maleata.
Ključne besede: glavkom, beta blokatorji, timolol maleat, timolol gel.

Povzetek
Beta-blokatorji pri zdravljenju glavkoma.
Nazaj v prihodnost. Pregled literature
Egorov E.A., Egorov A.E.

RNRMU poimenovana po I.N. Pirogov
Avtorji analizirajo beta-adrenergična zdravila za zdravljenje glavkoma. Posebna pozornost je namenjena podaljšani obliki timolol maleata.
Ključne besede: glavkom, beta-blokatorji, timolol maleat, Timolol gel.

Glavkom je kronična bolezen, ki zahteva stalno zdravljenje. Konzervativno zdravljenje glavkoma vključuje dolgotrajno imenovanje lokalnih antihipertenzivnih zdravil za vzdrževanje normalnih ravni intraokularnega tlaka (IOP).
Varnost in dobra prenašanje antihipertenzivnih zdravil sta bistvenega pomena za paciente, da upoštevajo zdravnikova priporočila in način uporabe teh zdravil ter posledično ohranijo vidne funkcije bolnikov z glavkomom [6, 15, 25].
Izbira zdravil za konzervativno zdravljenje bolnika z glavkomom je odvisna od njegove oblike in s tem povezanih bolezni. Upoštevati morate tudi posebnosti mehanizma delovanja, farmakodinamiko in sestavo predpisanih zdravil. Oftalmološka zdravila lahko povzročijo ne le lokalne, ampak tudi sistemske neželene učinke, ki so posledica absorpcije v krvni obtok [32].
V zadnjih letih je v literaturi veliko pozornosti posvečeno takšnemu konceptu kot je upoštevanje zdravljenja [17]. Neposredno je povezan z režimom odmerjanja in trajanjem zdravljenja. Pogosteje mora bolnik čez dan zakopati zdravilo, večja je verjetnost, da se bo režim odmerjanja kršil [18].
Pojav v poznih 1970-ih. beta-blokatorji v obliki očesnih oblik so bili velik korak naprej pri zdravljenju glavkoma. V zadnjih letih so bili blokatorji beta-adrenergičnih receptorjev med priporočenimi zdravili prve izbire [3, 4]. Glavno mesto med njimi je timolol maleat [7].
Pri zdravljenju lokalnih zaviralcev beta lahko opazimo lokalne in sistemske stranske učinke. Najpogostejše sistemske manifestacije so reakcije dihalnega in kardiovaskularnega sistema (nihanja srčnega utripa in krvnega tlaka). Resnost in pogostost sistemskih neželenih učinkov lokalnih zaviralcev beta sta posledica njihove farmakokinetike. Lokalna uporaba timolol maleata se ne presnovi primarno v jetrih, kar vodi do njegove pomembne koncentracije v krvni plazmi in povečanja tveganja za sistemske neželene učinke [14, 35]. Po vkapanju približno 80% števila kapljic za oko vstopi v sistemski krvni obtok. Glede na to, da se 0,5% raztopina timolol maleata uporablja pri 2 p./danu, lahko predpostavimo, da bo ta količina, ki ustreza 200 μg aktivne snovi, povečala tveganje za resne neželene učinke [25].
Eden od načinov za zmanjšanje pogostnosti in resnosti neželenih učinkov zaviralcev beta je imenovanje njihovih podaljšanih oblik, zlasti podaljšane oblike timolol maleata. To vam omogoča, da dosežete in ohranite optimalno učinkovito koncentracijo zdravilne učinkovine v daljšem časovnem obdobju.
V Rusiji je bila multicentrična študija podaljšane odmerne oblike timolol maleata izvedena leta 1998 v 7 oftalmoloških centrih s sodelovanjem 111 bolnikov (161 oči) s POAG ali očesno hipertenzijo.
Bolnikom so predpisali 0,5% raztopino podaljšanega timolol maleata (Timoptik-depot) 1 p. / Dan. V primeru po 4 in 8 tednih. Timoptska raven monoterapije v resničnem IOP je ostala nad 21 mmHg. Art., Bolnikom je bila predpisana dodatna terapija. Učinkovitost monoterapije z zdravilom Timoptik-Depot je bila ocenjena na podlagi podatkov o ravni intraokularnega tlaka po 4 tednih. uporaba zdravila pri tistih bolnikih, katerih monoterapija je bila neučinkovita (50 oči), in podatki o meritvah IOP, pridobljeni med pregledom po 8 tednih. zdravljenje (111 oči). Povprečna raven IOP na koncu zdravljenja z Timoptik depotom je bila 18,5 ± 5,5 mm Hg. Čl. V povprečju se je raven IOP zmanjšala za 7,3 ± 5,1 mmHg. Čl. (p 10.09.2013 Strategija promocije zdravja (zdravje pr.

Povzetek Članek podrobno analizira prevalenco očesne obolevnosti in invalidnosti.

Povzetek Cilj: Preučiti hipotenzivno učinkovitost prostaglandinov F2a in β-adf.

http://www.rmj.ru/articles/oftalmologiya/Beta-blokatory_v_lechenii_glaukomy_Nazad_v_buduschee_literaturnyy_obzor/

Beta blokatorji in glavkom

Glavkom z zaprtim kotom: primarni, sekundarni, akutni napad

Bodite pozorni! Preden začnete brati članek, ugotovite, kako je Albina Gurieva uspela premagati težave z vidom.

Glavne oblike patologije

Za obravnavano bolezen je značilno povečanje tlaka v organih vidnega aparata. Glavni razlog za nastanek je sprememba kota zunanje komore šarenice, ki povzroči ustavitev iztoka tekočine znotraj očesne membrane.

Velik vpliv zveznega programa za boj proti izgubi vida se izplača.

Vsaka vrsta bolezni se razlikuje v vzrokih razvoja, imajo tudi različne simptome, ki kažejo na razvoj bolezni, zaradi česar se razlikujejo tudi metode zdravljenja.

Primarni glavkom z zaprtim kotom

Poglejmo, kaj je značilno za glaukom z zaprtim kotom, kakšni so vzroki za njegovo pojavljanje in metode zdravljenja.

Vzroki za patologijo

Primarni glavkom z zaprtim kotom se razvije zaradi povečanja intraokularnega tlaka (IOP) zaradi prekrivanja iztoka tekočine, ki se nahaja v notranji membrani organov vida.

Povečanje tlaka lahko sproži več dejavnikov:

Bolezen se lahko diagnosticira zaradi številnih znakov. Med temi simptomi so: t

  • pojav pogostih glavobolov;
  • zamegljenost vida vzdolž obrobja;
  • bolečina okoli oči;
  • pogoste manifestacije sindroma suhega očesa;
  • rdečina beljakovin;
  • zamegljena slika pred očmi;
  • pojav mavričnih krogov pri močni svetlobi.

    Če odkrijete celo enega od simptomov, se morate posvetovati z zdravnikom.

    Priporočamo tudi branje članka o diagnozi glavkoma.

    Zdravljenje primarnega glavkoma z zaprtim kotom

    Primarni glavkom z zaprtim kotom zdravimo na dva glavna načina: zdravljenje in operacijo.

    Zdravljenje v obeh primerih je namenjeno doseganju istega cilja - zmanjšanju pritiska v očeh.

    Zdravljenje z zdravili (kapljice za oči)

    Ta vrsta terapije je sestavljena iz nameščanja različnih kapljic za oči. Pomagajo zmanjšati pritisk z izboljšanjem pretoka tekočine iz oči.

    Za okrevanje bolnika se uporabljajo naslednje vrste kapljic. Priporočamo tudi, da preberete članek o kapljicah za oči za glavkom.

    Prostaglandini

    Ta hormonska zdravila so učinkovita pri zniževanju ravni tlaka v intraokularni votlini.

    Pozitivno vpliva na oči bolnika:

    Beta blokatorji

    Njihova učinkovitost je, da zavirajo reprodukcijo vlage v organih vida.

    Stranski učinki teh zdravil:

  • impotenca;
  • znižanje krvnega tlaka;
  • zmanjšanje števila srčnih utripov;
  • pogoste utrujenosti.

    Zdravila v tej skupini vključujejo:

  • Timoptik HE;
  • Betoptik S.

    Agonisti alfa adrenergičnih receptorjev

    Ta zdravila pomagajo zmanjšati hitrost proizvodnje tekočine in izboljšajo njen odtok iz organov vida.

    Glavni neželeni učinki so:

  • visok krvni tlak;
  • občutek suhih ust;
  • aritmije

    Oftalmologi iz te vrste zdravil prepoznajo najbolj učinkovite droge:

    Inhibitorji karbonske anhidraze

    Ta vrsta zdravil je zelo redka pri zdravljenju bolezni. Njegovo delovanje temelji na zmanjšanju proizvodnje tekočine v organih vizualnega aparata.

    Glavni stranski učinki uporabe teh zdravil so lahko:

  • videz kovinskega okusa v ustih;
  • pogosto uriniranje;
  • mravljinčenje v prstih okončin.

    Droge v tej skupini:

    V primeru, da uporaba kapljic za oko ne izboljša bolnikovega položaja, so predpisana peroralna zdravila. V obliki tablet zdravnik predpiše inhibitorje ogljik-hidraze, kot so: t

    Kirurško zdravljenje

    Pri operativni metodi lahko zdravljenje glavkoma z zaprtim kotom poteka na dva načina:

    Laserska operacija

    Zdravljenje bolezni, pri kateri se uporablja laserska oprema, je razdeljeno na dva glavna tipa:

    1. Gonioplastika. Z uporabo te vrste kirurškega posega pri zdravljenju se bolnik poveča do kota roženice. To se doseže z lasersko kauterizacijo območij, kjer se nahajajo korenine šarenice. Ta manipulacija povzroči gubanje mavrične tkanine in razširitev kota.
    2. Laserska iridektomija. Njegov princip zdravljenja temelji na oblikovanju luknje v korenskem sistemu šarenice.

    Kirurško zdravljenje

    Med metodami zdravljenja glavkoma, kjer se uporablja kirurški poseg, so glavne:

  • Iridektomija. Kot rezultat operacije se očesni kanal izloči z izrezovanjem šarenice.
  • Fistulacijska operacija. Med postopkom delovanja se ustvarijo dodatne poti za odtok tekočine iz zunanje komore.
  • Operacije, ki se izvajajo na cilijarnem telesu. Posledično se zmanjša proizvodnja intraokularne tekočine.

    Sekundarni glavkom

    Sekundarni glavkom z zaprtim zakotjem se razlikuje od primarnega glavkoma le v tem, da je posledica drugih očesnih patologij.

    Vzroki za to bolezen so lahko:

    Simptomi sekundarnega glavkoma z zaprtim kotom

    Bolezen organov vizualnega aparata ima v tem primeru eno razlikovalno značilnost - postopno povečanje očesnega tlaka. Druge indikacije, ki kažejo na napredovanje bolezni pri bolniku, so: t

  • bolečine, ki se nahajajo v območju orbite in imajo učinek drobljenja;
  • občasno pojavljanje megle v vidnem polju;
  • procesi, ki vključujejo edem roženice;
  • zamegljenost kristalnega telesa;
  • zožitev pregleda;
  • deformacija leče.

    Zdravljenje

    Bolezen te vrste se zdravi z odpravo vzroka, ki ga je povzročil, to je z zdravljenjem glavnega problema, povezanega z očmi, do avtomatske odstranitve te vrste patologije.

    Akutni napad glavkoma z zaprtim kotom

    Bolezen, ki jo predstavlja akutni napad, se kaže iz več razlogov. Glavni so:

  • stres, še posebej pogost;
  • fizična aktivnost, kjer je glava zelo pogosto pritrjena v nagnjenem položaju;
  • hipotermija;
  • ostanite v temni sobi dolgo časa;
  • pretirana uporaba različnih tekočin;
  • nenadzorovan vnos zdravil, kot so: analgetiki; zdravila na osnovi hormonov; priprave za širjenje zenice (midriatična); zdravila za zniževanje krvnega tlaka; antidepresivi; pripravki za dilatacijo žil.

    Simptomi

    Pri akutnem napadu so opazili:

  • huda bolečina, ki se širi od organov vizualnega aparata do območja templjev;
  • bolečina v območju nadčutnih lokov;
  • povečanje glavobola, iz katerega zdravila ne pomagajo;
  • zelo zamegljena slika.

    Zdravljenje akutnega napada

    Po odkritju zgoraj navedenih simptomov pri bolniku ga je treba hospitalizirati za nadaljnje zdravljenje.

    Zdravljenje bolezni, za katero so značilni napadi, se izvaja izključno v stacionarnih pogojih. Hkrati so predpisani posebni dogodki, zdravila in različni postopki.

    Cilj postopka zdravljenja je zmanjšati pritisk v očeh in normalizirati krvni obtok v njihovih tkivih v najkrajšem možnem času.

    Za povečanje hitrosti odtoka tekočine iz steklovine se dodeli:

    Za ponovno vzpostavitev splošnega pritiska na bolnika se dajejo diuretiki in fiziološke raztopine, ki se dajejo intravensko.

    V primeru, da zdravljenje z uporabo zdravil ne daje želenega rezultata, se lahko izvede kirurška operacija v obliki laserske iridektomije.

    Preprečevanje glavkoma z zaprtim kotom

    Da bi preprečili razvoj glavkoma, je treba spremljati zdravje oči že v zgodnjem otroštvu.

  • biti sposoben razdeliti obremenitev, ki jim pride;
  • popolnoma oskrbite oči z vsemi potrebnimi mikro in makrohranilnimi snovmi;
  • občasno obiskujejo oftalmologa, ki sledi zdravju njihovih oči;
  • nemudoma se posvetujte z zdravnikom, če ste poškodovani ali če se pojavi vnetni proces.

    Glavkom z zaprtim kotom je zelo pogosta bolezen, značilna za odrasle in otroke. Simptomi glavkoma z zaprtim kotom se razlikujejo glede na vrsto bolezni. Zaradi tega je njeno zdravljenje drugačno.

    Da bi preprečili nastanek bolezni, je potrebno upoštevati določena pravila preprečevanja in občasno obiskovati okulista.

    To vas bo zanimalo:

    Adrenergični blokatorji (zaviralci alfa in beta) - seznam zdravil in razvrstitev, mehanizem delovanja (selektivni, neselektivni itd.), Indikacije za uporabo, neželeni učinki in kontraindikacije t

    Adrenergični blokatorji so skupina zdravil, ki jih združuje skupno farmakološko delovanje - sposobnost nevtralizacije nadledvičnih receptorjev krvnih žil in srca. To pomeni, da adrenergični blokatorji "izklopijo" receptorje, ki se običajno odzivajo na adrenalin in noradrenalin. Posledično so učinki adrenergičnih zaviralcev popolnoma nasprotni učinkom adrenalina in noradrenalina.

    Splošne značilnosti

    Adrenergični blokatorji delujejo na adrenoreceptorje, ki se nahajajo v stenah krvnih žil in v srcu. Pravzaprav je ta skupina zdravil dobila svoje ime prav zato, ker blokira delovanje adrenoreceptorjev.

    Običajno so, kadar so adrenoreceptorji prosti, lahko prizadeti zaradi adrenalina ali noradrenalina, ki se pojavi v krvnem obtoku. Adrenalin, ko se veže na adrenoreceptorje, povzroči naslednje učinke:

  • Vazokonstriktor (močno zoži lumen krvnih žil);
  • Hipertenzijo (zvišanje krvnega tlaka);
  • Antialergijsko;
  • Bronhodilatorno (širi lumen bronhijev);
  • Hiperglikemična (poveča raven glukoze v krvi).

    Pripravki iz skupine adrenergičnih blokatorjev izklopijo adrenoreceptorje in imajo posledice, ki so neposredno nasproten adrenalinu, to je, razširi krvne žile, znižuje krvni tlak, zoži lumne bronhijev in zmanjša raven glukoze v krvi. Seveda so to najpogostejši učinki adrenergičnih zaviralcev, ki so del vseh zdravil te farmakološke skupine brez izjeme.

    Razvrstitev

    Obstajajo štiri vrste adrenoreceptorjev v stenah krvnih žil - alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2, ki se običajno imenujejo: alfa-1-adrenoreceptorji, alfa-2-adrenoreceptorji, beta-1-adrenoreceptorji in beta -2-adrenergične receptorje. Pripravki adrenergične blokirne skupine lahko izklopijo različne vrste receptorjev, na primer samo beta-1-adrenergične receptorje ali alfa-1,2-adrenergične receptorje itd. Adrenergični blokatorji so razdeljeni v več skupin, odvisno od vrste adrenoreceptorjev, ki jih izklopijo.

    Torej so blokatorji razvrščeni v naslednje skupine:

  • Alfa-1-blokatorji (alfuzosin, doksazosin, prazosin, silodozin, tamsulozin, terazosin, urapidil);
  • Alfa-2-blokatorji (yohimbin);
  • Alfa-1,2-adreno-blokatorji (nicergolin, fentolamin, propoksan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa dihidroergokriptin, dihidroergotoksin).

  • Beta-1,2-adrenergični blokatorji (imenovani tudi neselektivni) - bopindolol, methipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol. sotalol, timolol;
  • Beta-1 adrenergični blokatorji (imenovani tudi kardio-selektivni ali preprosto selektivni) so atenolol. acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, tseliprolol, esatenolol, esmolol.

    3. Alfa-beta-adrenergični blokatorji (hkrati so izklopljeni alfa in beta-adrenoreceptorji) - butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazol (proksodolol), karvedilol, labetalol.

    Ta klasifikacija prikazuje mednarodna imena aktivnih snovi, ki so vključene v sestavo zdravil, ki spadajo v vsako skupino blokatorjev.

    Vsaka skupina zaviralcev beta je razdeljena na dve vrsti - z notranjo simpatomimetično aktivnostjo (ICA) ali brez ICA. Vendar pa je ta razvrstitev pomožna in je potrebna le, da zdravniki izberejo optimalno zdravilo.

    Blockers - seznam

    Zdravila iz vsake skupine adrenergičnih zaviralcev (alfa in beta) bomo našteli ločeno, da bi se izognili zmedi. Na vseh seznamih najprej navedemo ime aktivne snovi (INN), nato pa spodaj - komercialna imena pripravkov, ki vsebujejo to aktivno sestavino.

    Pripravki blokatorjev alfa

    Tu so seznami alfa-blokatorjev različnih podskupin na različnih seznamih za najbolj enostavno in strukturirano iskanje potrebnih informacij.

    Zdravila skupine alfa-1-blokatorjev vključujejo naslednje:

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hidroklorid;
  • Dalfaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz CP.

  • Artezin;
  • Artezin Retard;
  • Doksazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doksazosin mezilat;
  • Zokson;
  • Camiren;
  • Camiren CL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonocardin;
  • Urokard.

  • Hyperstroke;
  • Glansin;
  • Myktosin;
  • Omnick Ocas;
  • Omnick;
  • Omsulozin;
  • Proflosin;
  • Sonizin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulozin hidroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz Eras;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

    Zdravila skupine alfa-2-blokatorjev vključujejo Yohimbine in Yohimbina hidroklorid.

    1. Dihidroergotoksin (mešanica dihidroergotamina, dihidroergokristina in alfa dihidroergokriptina): t

  • Nilogrin;
  • Nicergolin;
  • Nicergolin-Ferein;
  • Sermion.

    Beta blokatorji - seznam

    Ker vsaka skupina zaviralcev beta vsebuje precej veliko število zdravil, jih ločeno navedemo za lažje zaznavanje in iskanje pravih informacij.

    Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (zaviralci beta-1, selektivni blokatorji, kardio selektivni blokatorji). V oklepajih so navedena skupna imena te farmakološke skupine adrenergičnih zaviralcev.

    Torej, naslednja zdravila spadajo v selektivne zaviralce beta:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.

  • Betak;
  • Betaksolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptik;
  • Betoptik S;
  • Betaftan;
  • Xonef;
  • Ksonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vazokordin;
  • Corvitol 50 in Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocard;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol jutro;
  • Metoprolol Akrihin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinat;
  • Metoprolol tartrat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.

  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaykafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hidroklorid;
  • Nebicor Adipharm;
  • Nebilan Lannaher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Neb.

    O avtorjih

    FSBI Moskovski raziskovalni inštitut za očesne bolezni. Helmholtz "Ministrstvo za zdravje Rusije

    Reference

    1. Phillips C. I. Howitt G. Rowlands D. Propranolol kot očesno hipotenzivno sredstvo // Br. J. Ophthalmol. 1967. V. 51. P. 222? 226.

    2. Zimmerman T.J. Kaufman H.E. Timolol. Beta-adrenergični blokator za zdravljenje glavkoma // Arch. Oftalmol. 1977. V. 95. P. 601 - 604.

    3. Golubev S. Yu.Kuroyedov A.V. Dolgotrajna uporaba zaviralcev beta pri glavkomu - izbira in stroški zdravljenja zapletov // Glaukom. 2002. št. 1. S. 30? 42.

    4. Kuroyedov A.V. Shishlov S.V. Solnov N.M. Karakterizacija stroškov in strukture kirurškega in konzervativnega zdravljenja primarnega odprtokotnega glavkoma // Glaukom. 2003. št. 1. S. 24 ° 30.

    5. Listopadova N. A. Tugushi O. A. Agalakova L. S. in drugi: Analiza učinkovitosti dolgotrajne monoterapije z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in dodatno zdravljenje prostaglandinov pri primarnem odprtokotnem glavkomu // Glaukom. 2008. št. 4. P. 17? 19.

    6. Belousov Yu.B. Egorov N. A. Sidorenko B. A. in drugi Klinična farmakologija, učinkovitost in varnost betaksolola // Farmatek. 2005. № 6. S. 1? 7.

    7. Bron A.J. Chidlow G. Melena J. Osborne N.N. Beta-blokatorji pri zdravljenju glavkoma. V: Farmakoterapija pri glavkomu (ur. S. Orgul, J. Flammer). Bern, Huber, 2000. P. 79? 113.

    8. Kurysheva N. I. Betaxolol pri zdravljenju primarnega glavkoma // Glaukom. 2006. št. 2. P. 73? 76.

    9. Zimmerman T.J. Kooner K.S. Kandarakis A. S. et al. Izboljšanje indeksa topikalnih očesnih vlek // Arch. Oftalmol. 1984. V. 102. P. 601 - 604.

    10. Racionalna farmakoterapija v oftalmologiji: roke. za zdravnike (skupaj. Ed. E. A. Egorova). 2004. M. Leglo. 954 s.

    11. Grieshaber M. Flammer J. Ali je to zdravilo? - Zgledna analiza na podlagi dveh zaviralcev beta. Napredek pri raziskavah mrežnice in oči. 2010. V.

    13. Watson P. 7-letna prospektivna primerjalna študija topikalnih blokov // Br. J. Ophthalmol. 2001. V. 85. P. 962–968.

    Dodatne datoteke

    Za citat: Kiseleva O.A. Yakubova L.V. Immortal A.M. Beta blokatorji v sodobni terapiji z glavkomom. Pregled. Oftalmologija. 2013; 10 (2): 20-23. DOI: 10.18008 / 1816-5095-2013-2-20-23

    Adrenalin in drugi kateholamini igrajo nepogrešljivo vlogo pri delovanju človeškega telesa. Izločajo se v kri in vplivajo na občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje, ki se nahajajo v tkivih in organih. Po drugi strani pa so razdeljeni na 2 vrsti: beta-1 in beta-2-adrenoreceptorji.

    Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta znižajo krvni tlak z več mehanizmi delovanja naenkrat:

  • blokada receptorjev beta-1;
  • depresija centralnega živčnega sistema;
  • zmanjšanje ravni renina v krvi in ​​zmanjšanje njegovega izločanja;

    Pri aterosklerozi lahko zaviralci beta lajšajo bolečine in preprečujejo nadaljnji razvoj bolezni, izboljšujejo srčni ritem in zmanjšujejo regresijo levega prekata.

    Skupaj z beta-1 zavirajo tudi adrenoreceptorje beta-2, kar vodi do negativnih stranskih učinkov zaradi uporabe zaviralcev beta. Zato je vsakemu zdravilu iz te skupine dodeljena tako imenovana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičnih receptorjev, ne da bi na kakršenkoli način vplivala na beta-2-adrenergične receptorje. Višja je selektivnost zdravila, bolj učinkovit je njegov terapevtski učinek.

    Seznam indikacij zaviralcev beta vsebuje:

  • angina pektoris;
  • visok krvni tlak;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • težave s srčnim ritmom;
  • esencialni tremor;
  • migrena, glavkom, anksioznosti in drugih bolezni, ki niso srčne narave.

    I generacija - ne-kardio selektivna

    Biblijski Izrael

    Zaviralci beta - zdravila za zdravljenje hipertenzije

    Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, splošno znani kot zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. so pomembna skupina zdravil za hipertenzijo, ki vplivajo na simpatični živčni sistem. Ta zdravila se v medicini uporabljajo dolgo časa, od šestdesetih let prejšnjega stoletja. Odkritje zaviralcev beta bistveno poveča učinkovitost zdravljenja bolezni srca in ožilja, kot tudi hipertenzije. Znanstveniki, ki so v klinični praksi prvič sintetizirali in testirali te droge, so leta 1988 prejeli Nobelovo nagrado za medicino.

    V praksi zdravljenja hipertenzije so blokatorji beta še vedno najpomembnejši, skupaj z diuretiki, to so diuretiki. Čeprav so se od devetdesetih let prejšnjega stoletja pojavile nove skupine zdravil (kalcijevi antagonisti, zaviralci ACE), ki se predpisujejo, kadar zaviralci beta ne pomagajo ali so kontraindicirani za bolnika.

    Uporaba zaviralcev beta za zdravljenje hipertenzije

    Že v osemdesetih letih so študije pokazale, da zaviralci adrenergičnih receptorjev beta pri srednjih letih bistveno zmanjšajo tveganje za razvoj miokardnega infarkta ali kapi. Pri starejših bolnikih brez očitnih simptomov koronarne srčne bolezni so prednostni diuretiki. Vendar, če ima starejša oseba posebne indikacije (srčno popuščanje, koronarna bolezen srca, miokardni infarkt), se mu lahko predpiše zdravilo za hipertenzijo iz razreda zaviralcev beta, kar bo verjetno podaljšalo njegovo življenje. Preberite več na opombi "Katera zdravila za hipertenzijo so predpisana starejšim bolnikom."

    Beta-blokatorji znižujejo krvni tlak, na splošno, nič slabši od zdravil iz drugih razredov. Zlasti priporočljivo je, da se predpišejo za zdravljenje hipertenzije v naslednjih primerih:

  • Sočasna ishemična bolezen srca
  • Tahikardija
  • Srčno popuščanje
  • Hipertireoidizem - hipertiroidizem
  • Migrena
  • Glaukom
  • Hipertenzija pred ali po operaciji

    Načelo beta-blokatorjev

    Hormonski adrenalin poveča srčni utrip in moč. Delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta zavira tako imenovane beta-adrenergične receptorje, ki "presežejo" srce zaradi učinkov adrenalina in drugih "pospešujočih" hormonov. Posledično se olajša delo v srcu: zmanjša se pogostost in z manj sile, krvni tlak se zmanjša.

    Beta-blokatorji služijo kot zaščita pred aterosklerotično boleznijo srca, lajšanje bolečin in preprečevanje nadaljnjega razvoja bolezni. Kardioprotektivni učinek je povezan s sposobnostjo teh zdravil, da zmanjšajo regresijo levega prekata srca, da imajo antiishemični in antiaritmični učinek. Vendar pa beta-blokatorji niso najboljša izbira zdravil za zdravljenje hipertenzije, če bolnik nima nobenih pritožb na bolečino v prsih in srčne napade.

    Kontraindikacije za uporabo zaviralcev beta

    Kontraindikacije za imenovanje zaviralcev beta so povečana verjetnost za možgansko kap pri bolniku, pa tudi prisotnost sladkorne bolezni ali moteno toleranco za glukozo, to je stanje, ki se imenuje pred-sladkorna bolezen.

    V zadnjih letih so zdravniki sklenili, da zaviralci beta izboljšajo prognozo hipertenzije s preprečevanjem kardiovaskularnih zapletov, vendar pa ne preprečujejo učinkovitega nastopa kapi, kot so druge skupine zdravil za hipertenzijo. Na žalost ta zdravila negativno vplivajo na raven holesterola v krvi in ​​prispevajo k napredovanju sladkorne bolezni. Če ima bolnik povečano tveganje za razvoj sladkorne bolezni, potem zaviralci beta niso njegova izbira.

    Beta blokatorji, priporočeni za zdravljenje hipertenzije (2005)

    Ime zdravila za zaviralce beta beta

    Beta-blokatorji - seznam zdravil, namen, kontraindikacije

    Namen

    Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zavirajo beta-1-adrenergične receptorje in tako zavarujejo srčno mišico pred vplivom kateholaminov. Posledično se zmanjša pogostost krčenja srčne mišice, zmanjša tveganje za napad angine pektoris in srčne aritmije.

  • zmanjšan simpatični ton;
  • zmanjšanje pogostosti in hitrosti krčenja srca;
  • zmanjšanje srčnega volumna.

    Indikacije

    Beta blokatorje je zelo enostavno najti med drugimi zdravili po imenu z značilnim "lol" zaključkom. Vsa zdravila v tej skupini imajo razlike v mehanizmih delovanja na receptorje in neželene dogodke. Glede na glavno klasifikacijo so beta-blokatorji razdeljeni v 3 glavne skupine.

    Priprave prve generacije - ne-kardio selektivni blokatorji - so med prvimi člani te skupine zdravil. Blokirajo receptorje prvega in drugega tipa ter tako zagotavljajo terapevtske in stranske učinke (lahko povzročijo bronhospazem).

    http://bantim.ru/beta-blokatory-i-glaukoma/
  • Up